178165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganatgátló hatású antrakinon származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
13 178165 14 I. táblázat folytatása I. táblázat folytatása Átlagos Vegyület Dózis mg/kg túlélési T/C *100 , idő (%) (nap) Kontroll: 0 12,0 10 5-fluor-uracil 60 19,5 162 Leuko-1,4-bisz-[(3-200 18,0 150 -amino-propil)-amino]-100 18,0 150-5,8-dihldroxi-50 16,0 133 15-anrakinon 25 18,0 150 12 16,0 133 Kontroll: 0 12,0 _ 5-fluor-uracil 60 19,5 162 20 Leuko-1,4-bisz-[2-(2-200 2,0 18,0-metilamino-etil-aniino)-100 26,0 236,0 •etilamino]-5,8-50 28,0 255,0-dihidroxi-antrakinon 25 21,0 191,0 25 124 16,0 145,0 6,2 15,0 136 Kontroll: 0 11,0 _ 5-fluor-uracil 60 17,0 170 30 Leuko-1,4-bisz-(2-200 18,0 200-dimetilaminopropil-100 15,0 167-amino)-5,8-dihidroxi-50 14,0 156 35 •antraldnon 25 13,0 144 12,5 11,0 122 Kontroll: 0 9,0 _ 5-fluor-uracil 60 18,5 206 40 1,4-Bisz-[ 2-(2-hidroxi-12,5 13,0 130 etil-amino)-etil-6,2 20,0 200 anüno ]-5,8-dihidroxi-3,1 22,0 220-antrakinon-dihidro-1,5 >29,0 >290 45 klorid 0,78 >29,0 >290 0,39 27,0 270 0,19 25,0 250 0,09 21,0 210 0,04 20,0 200 50 Kontroll: 0 10,0 _ 5-fluor-uracil 60 20,0 200 55 ffiuko-1,4-bisz-{2-(l-200 7,0 78-piperazinil)-etil-100 21,0 233 "arnino]-5,8-dihidroxi-50 16,0 178 ■äotrakinon 25 15,0 167 60 124 14,0 156 Kontroll: 0 9,0 5-fluor-uracil 60 18,5 206 65 Vegyület Dózis mg/kg Átlagos túlélési T/C • 100 idő (%) (nap) 1,4-Bisz-(2-metüamino-25 9,0 86-etil-anüno)-5,8-12,5 16,0 152 dihidroxi-antrakinon-6,2 20,0 190 dihidroklorid 3,1 22,0 210 1,5 22,5 214 0,78 18,5 176 0,39 19,5 186 0,19 18,5 176 0,09 18,0 171 0,04 17,0 162 Kontroll: 0 10,5 5-fluor-uracil 60 18,0 171 Leuko-1,4-bisz-[2-(2-25 12,0 114-hidroxietil-amino)-12,5 23,5 224-etilamino]-5,8-dihidr-6,2 23,0 219-oxi-antrakinon 3,1 26,0 248 14 >30,0 >286 0,78 28,0 267 0,39 22,0 209 0,19 21,5 205 0,09 21,5 205 0,04 18,5 176 Kontroll: 0 10,5 5-fluor-uracil 60 18,0 171 Leuko-1,4-bisz-(4-400 20,0 190-aminobutil-amino)-300 18,0 171-5,8-dihidroxi-antrakinon 200 17,0 162 100 14,0 133 Kontroll: 0 10,5 _ 5-fluor-uracil 60 17,5 162 Leuko-l,4-bisz-[2-50 6,0 55-(nietilamino)-etil-25 19,0 173-amino]-5,8-dihidroxi-12,5 19,0 173 -antrakinon 6,2 21,0 191 3,1 15,0 136 14 13,0 118 Kontroll: 0 11,0 _ 5-fluor-uracil 60 18,5 168 Leuko-1,4-bisz-[2-(2-100 8,0 73-i zopropil-ami no)-e tü-50 19,0 173-amino]-5,8-dihidroxi-25 17,0 155-antrakinon 12,5 15,0 136 Kontroll: 0 11,0-5-fluor-uracil 60 20,5 186 7
