178088. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,20-dioxo-4,9-dién-21-hidroxi-szteroidok előállítására
13 178088 14 Ra jelentése,1—4 szénatomos alkil-csoport, és Rs jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy IIA általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3 és X jelentése a fenti és K ketál-csoportot jelent, egy erős bázissal reagálta- 5 tunk, a kapott enolátot jóddal reagáltatjuk, a 21R és 2IS izomerek keverékének alakjában kapott IV általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3, X és K jelentése a fenti, egy alkáliacetáttal reagáltatjuk, a 21R és 21S izomerek keverékének alakjában 10 kapott V általános képletű vegyületet, ahol R1} R2, R3, X és K jelentése a fenti, egy a ketál-csoportot elbontó és az 5(10), 9(ll)-kettőskötés-rend- ' szert 4,9-kettőskötés-rendszerré izomerizáló savas hidrolizálószerrel reagáltatjuk, a 21R és 21S izo- 15 merek keverékének alakjában kapott VI általános képletű vegyületet, ahol Rx, R2, R3 és X jelentése a fenti, egy elszappanosító reagenssel reagáltatjuk, és a 21R és 21S izomerek keverékének alakjában kapott I általános képletű vegyületet, ahol Kx, R2, 20 R3 és X jelentése a, fenti, kívánt esetben izomerekre bontjuk. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 2. Eljárás X szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont 25 szerinti, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol K jelentése ketál-csoport, míg Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, egy tercieralkoholát jelenlétében egy oxidálószerrel reagáltatunk, majd a kapott terméket 39 egy redukálószerrel reagáltatjuk, a 21R és 21S izomerek keverékének alakjában kapott III általános képletű vegyületet, ahol Rx, Rj, R3 és K jelentése a fenti, egy a ketál-csoportot elbontó és az 5(10), 9(1 l)-kettőskötés-rendszert 4,9-kettőskö- 35 tés-rendszerré izomerizáló savas hidrolizálószerrel reagáltatjuk, és a 21R és 21S izomerek keverékének alakjában kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben izomerekre bontjuk. (Elsőbbsége: 1978. VII. 13.) 40 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, ahol Rj metil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amelyben R2 ■ metil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületet használunk, amelyben R3 metil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 17alfa-metil-17béta-(2- -hidroxi-l-oxo-propil)-ösztra-4,9-dién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxil-csoport térállása szempontjából elképzelhető egyik vagy másik epimer alakjában vagy az epimerek keverékének alakjában különítjük el a terméket. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, (6,7—:3H)-17alfa-metil-17béta-(2-hidroxi-l-oxo-propil)-ösztra-4,9-dién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxil-csoport térállása szempontjából elképzelhető egyik vagy másik epimer alakjában vagy az epimerek keverékének alakjában különítjük el a terméket. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 8. A 2—6. igénypontok bármelyike szerinti ei.á rás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények eiö állítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy i általános képletű vegyületet, ahol X hidrogénatomot jelent, míg Rj, R2 és R3 jelentése azonos a 2. igénypontban megadottakkal, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. VII. 13.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, a 3., 4. vagy 5. igénypontban meghatározott I általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1978. VU. 13.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, a 6. igénypontban meghatározott I általános képletű vegyületet használunk. - ('Elsőbbsége: 1978. VII. 13.) 2 lap képletekkel A felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824521 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
