178020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,9 -dioxatriciklo [4,3,1,0(3,7fölül, kicsivel)]dekánok előállítására
178020 30 aminnal reagáltatunk (mely képletben Rj jelentése a fent megadott), vagy b) Rí helyén egy (A) általános képletű csoportot, Rg helyén hidrogénatomot és R9 helyén 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (X) általános képletű tercier benzilamin-származékot (mely képletben R jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport és R13 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, vagy benzil-csoport) hidrogenolízisnek vetünk alá, vagy c) Rí helyén egy (A) általános képletű csoportot és Rg és R9 helyén metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő primer amint formaldehid segítségével reduktív metilezésnek vetjük alá, d) kívánt esetben a 10,11-helyzetben levő kettőskötést hidráljuk, és/vagy e) kívánt esetben egy 4-hidroxi-vegyületet önmagában ismert módon acilezünk vagy karbamoilezünk, és/vagy f) kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 2,9-dioxatriciklo[4,3,l,03’7]dekánt gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószerben valamely bázis jelenlétében végezzük el. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként a (IX) általános képletű amin fölöslegét, vagy egy poláros aprotikus oldószert — előnyösen dimetilformamidot, dimetilszulfoxidot vagy hexametilfoszforsavtriamidot - alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumvagy káliumhidrogénkarbonátot alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—200°C-on, előnyösen 25—180*C-on végezzük el. 29 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IX) általános képletű aminként 1-6 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkilaminokat vagy 5 5-7 gyűrűatomot tartalmazó ciklikus aminokat alkalmazunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IX) általános képletű aminként pirrolidint, piperidint, morfolint 10 vagy valamely N-monohelyettesített-piperazint alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén jódatomot tartalmazó (VIII) általános képletű 15 kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol R2, R’3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott). 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén metoxi-20 -csoportot tartalmazó (VIII) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk (ahol X, Rá és R) jelentése az 1. igénypontban megadott). 10. Az 1. igénypont a) és b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 (IX) általános képletű aminként benzilamint alkalmazunk és a benzil-csoportot egy további lépésben hidrogenolitikus úton lehasítjuk. 11. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vala-30 mely, az a)-e) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű 2,9-dioxatriciklo[4,3,l,03,7]dekánt szerves oldószerben oldunk, egy sav oldatával reagáltatunk, a képződő sót kicsapjuk és leszűrjük. 35 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy 40 gyógyászatilag alkalmas savval képezett sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 45 4 ábraoldal A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824514 - Zrínyi Nyomda, Budapest 15
