177999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin származékok előállítására
15 177999 16 R7, Rg, R9 X és n a tárgyi körben megadottakkal azonos jelentésű, és B jelentése (1) hidroxilcsoport vagy halogénatom, ha A jelentése hidroxilcsoport, vagy (2) hidroxilcsoport vagy -OM kép- 5 letű csoport, amelyben M az előbbivel azonos jelentésű, ha A jelentése halogénatom, vagy (3) halogénatom, ha A jelentése —OM képletű csoport — reagáltatunk, vagy 10 c) egy IX általános képletű vegyületet - ahol a szubsztituensek a tárgyi körben megadottakkal azonos jelentésűek — egy IV vagy V általános képletű vegyülettel — ahol R7, Rs, R9 és X a tárgyi I3 * 5 körben megadottakkal azonos jelentésűek, Y az a) eljárásváltozatnál megadottal azonos jelentésű, és X’ jelentése —(CH2)2 — csoport vagy viniléncsoport — 20 reagáltatunk és ha reagensként V általános képletű vegyületet használunk, akkor a kapott köztiterméket redukáljuk, vagy d) egy X általános képletű vegyületet — ahol 25 Rí —R9, X és n a tárgyi körben megadottakkal azonos jelentésűek - redukálunk, és szükséges esetben a kapott közbülső vegyületet hidrolizáljuk, vagy e) egy XII általános képletű vegyületet - ahol 30 Rt -R9 és n a tárgyi körben megadottakkal azonos jelentésű,- és X’ a c) eljárásváltozatnál megadott jelentésű — redukálunk, és szükséges esetben a kapott közbülső terméket 35 hidrolizáljuk, vagy f) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében X jelentése trimetüéncsoport, és a többi helyettesítő a fenti jelentésű, 40 egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X jelentése 2-propenil én-csoport, és a többi helyettesítő a fenti jelentésű, redukálunk, és a kapott szabad bázist kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 45 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy olyan II általános képletű étert reagáltatunk, amelyben Y jelentése halogénatom, előnyösen klóratom vagy brómatom. 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IX és V általános képletű vegyületeket redukáló körülmények között reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nátrium-ciano-borohidridet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a X általános képletű vegyületet valamilyen redukálószerrel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel reagáltatjuk, és a kapott köztiterméket hidrolizáljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XII általános képletű vegyületet valamilyen redukálószerrel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel reagáltatjuk, és a kapott köztitennéket hidrolizáljuk. 7. Az 1. igénypont szerinti f) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikus hidrogénezéssel végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként palládiumot használunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására — ebben a képletben Rt—R9, n és X az 1. igénypontban megadott jelentésűek - azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületet vagy valamilyen sóját a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó-, hígító-, kötő- és/vagy egyéb segédanyagokkal ismert módon gyógyszerré kikészítjük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja perorális beadásra szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására azzá jellemezve, hogy 5—100 mg I áltáános képletű hatóanyagot tartámazó adagolási formákat készítünk. 3 db képletoldá A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824512 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
