177992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,3-dihidro-imidazo[1,2-c]pirimidin-származékok előállítására
9 177992 10 tunk, mely összesen tíz kezelést jelent. Az 5. napon a szőrzetet újból epiláltuk, ekkor kezdtük az eredmények leolvasását, melyet tíz napon át minden nap megismételtünk. A szőrtelenített területeken levő sebeket 0-tól 4+-ig jelöltük. 0-nál nem 5 volt seb, 4+ a teljesen kifejlődött gyulladásos és gennyes hólyagokkal teli herpatikus sebet jelöli. A kezelt területeknek és a kontroll területeknek mindennap és minden gyógyszernél leolvasott jeléből (számából) egy átlagot számoltunk. Általában 10 3—6 tengeri malacot kezeltünk egyfajta gyógyszerrel. A kísérlet végén a gyógyszeresen kezelt és a kontroll területek jeleiből egy végeredményt, középértéket számítottunk ki. Az alábbi I. táblázat azokat az eredményeket tartalmazza, melyeket a találmány szerinti vegyületeket felhasználva a fentiekben röviden leírt tesztekkel elértünk. A táblázat első oszlopa az alkalmazott gyógyszer hatóanyagát, a második oszlop a közeget, a harmadik a koncentrációt, a negyedik a felhasznált állatok számát és az ötödik oszlop a végeredményt tartalmazza. I. táblázat Helyi kezelés A hatóanyag Közeg Koncentráció % Állatok száma Végeredmény 5-Metiltio-7-klór-2,3-dihidro--imidazo[l ,2-c]pirimidin-hidroldorid R 2,5 4 2,00 5-Metiltio-7-klór-8-fenil-2,3-dihidro-imidazo[ 1,2-c]pirimidin-hidroldorid D 2,5 4 1,97 5-Metil-7-klór-2,3-dihidro-imida•K 1,0 4 1,95 zo[ 1,2-c]pirimidin-hidroklorid D 1,0 4 1,56 B 1,0 4 2,06 R 1,0 4 1,81 3-Fenil-5-metil-7-klór-2,3-dihidro--imidazo[l ,2-c]pirimidin-hidroklorid D 2,5 4 1,72 5-Etil-7-klór-2,3-dihidro-D 2,5 3 1,60-imidazo[r,2-c]pirimidm-hidroklorid D 1,0 4 1,09 D 1,5 4 1,53 II. táblázat Intravaginális kezelés A hatóanyag Közeg Koncentráció % Állatok száma Végeredmény N-(2-KIór-etil)-7-amino-8-nitro-2,3-dihidro-imidazo[ 1,2-c]-pirimidin-hidroklorid R 2,5 4 1,25 5-Metiltio-7-klór-2,3-dihidro-imidazo[ 1,2-c]pirimidin-hidroklorid R D 2,5 2*,5 4 4 0,92 3,81 5-Metil-7-klór-2,3-dihidro-imidazo[l,2-c> C 2,5 5 7,9 6,13 3,17-pirimidin-hidroklorid D R R 2 ,U 2,0 D 4 2,0 5 3,57 5-Etil-7-klór-2,3-dihidro-imidazo[ 1,2-c]pirimidin-hidroklorid R 2,5 4 2,83 S
