177986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-1,2-v 1,4-dihidro-pirido(3,4-E)asztriazin származékok előállítására
177986 MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1979. EL 23. (EE-2634) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 Közzététel napja: 1981. VE. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: 1982. XI. 30. HIVATAL Feltalálók: Szabadalmas: dr. Benkó Pál vegyészmérnök 15%, Ko vány iné Lax Györgyi vegyészmérnök EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár 15%, dr. Tímárné Gergely Judit vegyészmérnök 10%, Sigmondné Lakatos Budapest Mária vegyészmérnök 10%, dr. Petőcz Lujza orvos 13%, dr. Görög Péter gyógyszerész 13%, dr. Kosóczky Ibolya orvos 13%, Szirtné Kiszelly Enikő biológus 6%, Toncsev Hrisztóné biológus 5%, Budapest Eljárás l-acil-1,2- vagy l,4-dihidro-pirido[3,4-eJ-asz-triazin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű l-acil-1,2- vagy 1,4-dihidro-pirido [3,4-ej-asz-triazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, ahol Rí jelentése 1-20 szénatomos alkil-csoport, 1—4 5 szénatomos alkoxi-csoport, 1-4 szénatomos halogén-alkil-csoport, furil- vagy piridü-csoport, fenil-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-csoport, ahol az utóbbi három jelentésnél a fenil-csoport 1-3 10 azonos vagy különböző szubsztituenst tartalmazhat, s a szubsztituens halogénatom, trifluormetil-, nitro-, hidroxü- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport lehet, R-2 jelentése hidrogénatom,' 15 R3 jelentése hidrogénatom, 1—20 szénatomos alkil-csoport, adott esetben hidroxil-csoporttal vagy legfeljebb három 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, alküláncában 1—4 szénatomos fenil-alkil-csoport vagy piridil- 20 -csoport R4 jelentése hidrogénatom vagy ha Rí 1-3 szénatomos alkilcsoport, akkor R4 2-4 szénatomos alkanoil-csoport, Rs jelentése R2 -vei vagy R4-gyel együttesen ké- 25 miai kötés. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban központi idegrendszeri, különösen gyulladástátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. 30 2 Acil-csoportot nem tartalmazó dihidro-pirido[3,4-e]-asz-triazm-származékokat a, 164 031 és a 168 502 sz. magyar szabadalmi leírás ismertet. Az ismert vegyületek antimikrobás hatásúak. Azt találtuk, hegy egy vagy két acil-csoport bevitelével a pirido[3,4-e]-asz-triazin-szánnazékok hatása megváltozik, és a központi idegrendszeri hatások kerülnek előtérbe. Különösen jelentős az acilezéssel nyert új vegyületek gyulladásgátló hatása. Az (I) általános képletű új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) az R4 helyén 2—4 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 1,4-dialkanoil-1,4-dihidro-pirido[3,4-e]-asz-triazin előállítására, ahol Rj jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R2 és R5 jelentése együttesen kémiai kötés, valamely (E) általános képletű 1,4-dihidro-pirido-[3,4-e]-asz-triazint, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, R5 és R6 együttesen kémiai kötés vagy egy savaddídós sóját adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy (ina) általános képletű acilezőszerrel reagáltatok, ahol Rj jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport. X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy RÎ-COO- általános képletű csoport, ahol Rj jelentése a fenti, vagy b) az olyan (I) általános képletű l-acil-1,2- vagy 1,4-dihidro-pirido[3,4-e]-asz-triazin-származékok előállítására, ahol Rj és Rs jelentése a tárgyi kör-177986
