177960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-é]-1,4-diazepinek előállítására
9 177960 10 Előállítás: A finoman porított hatóanyagot merülő homogenizátor segítségével az olvasztott és 40 °C-ra lehűtött kúp-töltőmasszába keverjük. A masszát 5 35 °C-on, kissé előhűtött kúpformákba öntjük. d) Ampullák (injekcióoldatok) összetétel: találmány szerinti hatóanyag nátriumpiroszulfit etiléndiamintetraecetsav dinátriumsója nátriumklorid 0,5 súlyrész 1,0 súlyrész 0,5 súlyrész 15 8,5 súlyrész kétszer desztillált vízzel feltöltve 1000,0 súlyrészre. Előállítás: A hatóanyagot és a segédanyagokat elegendő mennyiségű vízben feloldjuk, és a szükséges menynyiségű vízzel a kívánt töménységre beállítjuk. Az oldatot leszűrjük, és aszeptikus körülmények 25 között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Egy ampulla 0,5 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az I általános képle tű új, szubsztituált 4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3 -e]-l,4-diazepinek előállítására — ebben a képletben 35 Rí hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, R3 klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos ákilcsoportot és R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot, 40 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 2-3 szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent vagy a két csoport együtt 4—5-tagú alkilénláncot alkot, amely adott esetben egy vagy két metilcsoporttal lehet szubszti- 45 tuálva és az 5-tagú lánc adott esetben egy metiléncsoport helyett oxigénatomot is tartalmazhat - azzal jellemezve, hogy 50 a) egy II általános képletű vegyülhet — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésű, és Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R4 és Rs a fenti jelentésű — vagy 55 b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2, R3, R4 és Rs a fenti jelentésű — dehidrogénezünk, vagy c) olyan I általános képletű vegyuletek előállítására, amelyek képletében R4 és R5 hidrogénatomot jelent, R2 és R3 a fenti jelentésű, egy VI általános képletű 2-hidrazino-tieno[2,3-e]-l,4-diazepint - ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésű - brómciánnal reagáltatunk, kívánt esetben egy a, b, vagy c eljárással kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 és Rs hidrogénatomot jelent, alkilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű 4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e ]-1,4-diazepinek előállítására, amelyek képletében R2 klóratomot, R3 brómatomot, R4 és R5 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy egyikük /3-hidroxi-etilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja l-dimetilamino-8-bróm-6-(o-klór-fenil)-4H-s-triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l,4-diazepin előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja, l-dimetilamino-8-bróm-6-(o-klór-fenil)-4H- s-triazolo[3,4-c]-tieno[2,3-e]-l,4-diazepín előállítására azzal jellemezve, hogy az a), b), vagy c) eljárássá előálított l-amino-8-bróm-6-(o-klór-fenil)-4H-S- triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e}-l,4-diazepint dimetilezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja l-dietilamino-8-bróm-6-(o-klór-fenil)-4H-s- triazolo[3,4-c]tieno[2,3-e ]-1/-diazepin előálítására azzá jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagátatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, l-[N-metil-N-(ß-hidroxi-etil)-amino]-8- bróm-6-(o-klór-feníl)-4H-s-tríazoIo[3,4-c]tieno[2,3-e]-l ,4-diazepin előálítására, azzá jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagátatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I áltáános képletű új szubsztituált 4H-s-triazolo[3,4-cJtieno[2,3-ej-l,4- -diazepint tartámazó gyógyszerkészítmények előálítására - ebben a képletben R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű — azzá jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaivá együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824508 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
