177953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos aminoalkil-származékok előállítására

177953

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1977. III. 08. (BO-1653)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. III. 09.(P 26 09 645.7)

Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. X. 29.

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 215/22, 263/58, 405/12, 233/32, 265/36, 407/12, ' 235/26,

403/12. 413/12

Feltalálók:

Szabadalmas:

dr. Mentrup Anton vegyész, Mainz-Kastel, dr. Schromm Kurt vegyész, dr. Renth Ernst-Otto vegyész, dr. Reichl Richard állatorvos, Ingelheim, dr. Traunecker Werner állatorvos, Münster-Sarmsheim, dr. Hoefke Wolfgang orvos, Budenheim, Német Szövetségi Köztársaság

C. H. Boehringer Sohn, Ingeiheim am Rhein, ' í.

Német Szövetségi Köztársaság*^

Eljárás új heterociklusos aminoalkfl-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, aimno-alkflcsoporttal szubsztituált, új heterociklusos vegyületek és sóik előállítására. Ebben a képletben

5

Q jelentése Ha vagy Ilb általános képletű csoport, amelyekben

Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluoimetil-csoportot jelente- iq nek,

A kétértékű R3N= általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy -OCH2- csoport, és az oxigénatom a 15 gyűrű tagja, -CH2-CH2- csoport vagy oxigénatom,

n értéke 2-től 6-ig terjedő egész szám,

R jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport

vagy III általános képletű csoport, ahol 20 R4 hidrogénatomot jelent,

Rs, R6, és R7 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxi-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, nitro- vagy cianocsoportot, -CONHNHj csoportot vagy 25 -CONBR3, -COOR3 vagy -ORg általános képletű csoportot jelentenek, ahol Rs a fenti jelentésű és Rg hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alldl-csoportoí je- 30

lent, továbbá —NR3R9 általános képletű csoportot is jelenthetnek, ha Rs, R6 és R7 közül egy vagy kettő halogénatomtól eltérő jelentésű, és R3 a fenti jelentésű és R9 hidrogénatom, kevés szénatomos acil-, karbamoil-, vagy metánszulfonil-csoport, továbbá

R5 és R6 együtt kétértékű —0-CH2-0—, -0— -CH2-CO-NH-, —O—CO—NH—, -CH2-CH2-CO-NH- vagy -CH=CH—CH=CH- csoportot is jelenthet.

A —CnH2n— általános képletű csoport egyenesláncú vagy elágazó lehet.

Kiemelendők az olyan I általános képletű vegyületek, amelyekben

Q jelentése olyan Ha vagy Ilb általános képletű csoport, ahol

Rí jelentése hidrogénatom, metoxi-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport,

n jelentése 3-tól 6-ig terjedő egész szám,

R jelentése hidrogénatom vagy olyan Illa

általános képletű csoport, ahol R; jelentése hidrogénatom, Rg0-, R,NH-,

hidroxi-metil-, ciano-, — CONHR3 csoport vagy halogénatom,

R6 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport

vagy halogénatom,

Rí jelentése hidrogénatom, klóratom, metíl-177953