177952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5,9ß-diszubsztituált 2-tetrahidrofufuril 6,7-benzomorfánok előállítására
23 177952 I általános képletű vegyül etet, amelynek képletében R hidrogénatomot jelent, R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, metilezünk, és kívánt esetben az a)-i) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddí- 5 dós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületet racém, illetve optikailag aktív II 10 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív III 15 általános képletű vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat szerves oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében végezzük. 20 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót-10 °C és az oldószer vagy oldószerelegy forráspontja között végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamilyen amint, alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátot, -fémhidrogénkarbonátot, -fémhidroxidot vagy -oxidot használunk. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű (1R/S, 5R/S, 9R/S, 2”R/S)-5,9j3-diszubsztituált 2-tetrahidrofurfuril-6,7-benzomorfánt, - ahol R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy savaddídós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt a gyógyszerészeti technológiában szokásos műveletekkel kikészítjük. 24 4 lap képletekkel A kiadásért felet: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824508 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
