177906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj prosztánszármazékok előállítására
177906 26 használva). Ily módon 105 mg cím szerinti terméket kapunk színtelen olajként. IR-spektrum (CHC13): jellemző sávok 3600, 3500, 2944, 1710, 1603 és 978 cm-"1 hullámszámnál. 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás II általános képletű új prosztán-származékok előállítására, ahol Rj valamely adott esetben 1—4 szénatomos alkoxivagy karboxilcsoporttal szubsztituált 1—10 szénatomos alkanoilcsoport, benzoilcsoport, vagy (a) általános képletű csoport, ahol R6 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkilszulfonilcsoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése cisz—CH=CH— kötés, B transz—CH=CH— csoportot jelent, W jelentése szabad karbonilcsoport, hidroximetiléncsoport, vagy (c) képletű csoport, ahol a hidroxilcsoport a- vagy ß- térállású, és adott esetben 1—4 szénatomos alkanoilcsoporttal acilezett D és E együttesen közvetlen vegyértékkötést alkot, vagy D jelentése egyenes vagy elágazóláncú, 1—5 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, és E oxigénatom vagy telített vegyértékkötés R4 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, Z jelentése karbonilcsoport vagy szabad vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkanoilcsoporttal acilezett hidroximetiléncsoport, X—Y (d) vagy —CH2—CO— csoport, ha Z hidroximetiléncsoportot, (d) képletű csoportot vagy —CH=CH— csoportot jelent, ha Z karbonilcsoport, és a (d) képletben R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy szabad vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoporttal acilezett hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet, ahol A, Z, X, Y, B, W, D, E, R2 és R3, valamint R a fent megadott, adott esetben a prosztánvázon levő szabad hidroxilcsoportok megvédése után valamely Rj—OH általános képletű savval vagy funkcionális származékával — ahol R, a fenti — észterezünk, és kívánt esetben ezután felszabadítjuk a szabad hidroxilcsoportokat, és/vagy a szabad hidroxilcsoportokat oxidáljuk vagy acilezzük, és/vagy a 10,11-helyzetben vizkihasítással kettőskötést viszünk be. (Elsőbbsége: 1976. május 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, R3, A, B, W, D, E, R4, Z és X777Y az 1. igénypontban megadott és R3 adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi- vagy karbonilcsoporttal szubsztituált 1—10 szénatomos alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, a, B, W, D, E, R4,Z és X777Y az 1. igénypontban megadott, valamely adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi- vagy karboxilcsoporttal szubsztituált 1—10 szénatomos alkánkarbonsawal, benzoesavval vagy annak funkciós származékával észterezzük. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan II általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2, R3, A, B, W, D, E,R4, Z és X~Y az 1. igénypontban megadott, és Rj (a) képletű csoport, ahol R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületet, ahol R2, R3‘ A, B, W, D, E, R4, Z és X777Y az 1. igénypontban megadott, valamely (a) csoportnak megfelelő savval vagy annak funkciós származékával észterezzük. (Elsőbbsége: 1976. április 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S, 11R,12R,15S)-1 -acetoxi-proszta-5-cisz, 13 - -transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R,15S)-9,11,15- -tri-(tetrahidropiran-2-iloxi)-proszta-5-cisz,13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,1 lR,12R,15S)-l-izobutiriloxi-proszta-5- -cisz-13-transz-dién-9,ll-15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R, 15S)-9,11,15-tri-(tetrahidropiran-2-iloxi)-proszta-5- -cisz,13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,1 lR,12R,15S)-l-benzoiloxi-proszta-5- -cisz,13-transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R, 15S)-9,ll,15-tri-(tetrahidropiran-2-il-oxi)-proszta-5- -cisz,13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,1 lR,12R,15S)-l-butiriloxi-proszta-5- -cisz,13-transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R, 15S)-9,ll,15-tri(tetrahidropiran-2-iloxi)-proszta-5-cisz, 13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 16.) « 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,11R,12R,15S)-l-dekanoiloxi-proszta-5- -cisz,13-transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R, 15S)-9,11,15-tri(tetrahidropiran-2-iloxi)-proszta-5-cisz, 13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (8R,9S,llR,12R,15S)-l-[(metoxi)-acetoxi]-proszta-5-cisz,13-transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (8R,9S,11R,12R, 15S)-9,ll,15-tri(tetrahidropiran-2-iloxi)-proszta-5-cisz, 13-transz-dién-l-olt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (lRS,8R,9S,llR,12R,15S)-l-acetoxi-l-metil-proszt-5-cisz,13-transz-dién-9,ll,15-triol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (1RS,8R, 9S,11R,12R,15S)-9,1 l-15-tri(tetrahidropiran-2-iloxi)-l-metil-proszta-5-cisz,13-transz-dién-l-oIt használunk. (Elsőbbsége: 1975. május 26.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
