177901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8- és /vagy 9-szubsztituált 2,3,4,5- tetrahidro-1H- 2-benzazepin-származékok előállítására
9 177901 10 letet — ahol a képletben Rj és R2 jelentése aminocsoport — a gyűrű nitrogénatomján acilezzük, az aminocsoportot diazotálással és réz(I)-halogeniddel halogénatomra cseréljük, majd az acetilcsoportot hidrolízissel eltávolítjuk, vagy b) kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R( és R2 jelentése hidrogénatom — a gyűrű nitrogénatomján acilezzük, klórszulfonsavval, majd ammóniával reagáltatjuk és az acilcsoportot hidrolízissel eltávolítjuk, és a bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet — ahol a képletben Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — bróm-ciánnal szerves oldószerben, szobahőmérsékleten és az alkalmazott odószer forráspontja közé eső hőmérsékleten debenzilezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 8,9-diklór-2,3,4,5-tetrahidro-lH-2-benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-benzil-8,9-diklór-2,3,4,5-tetrahidro-lH-2-benzazepint debenzilezünk. 5 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-benzil-8,9-diklór-2,3,4,5- -tetrahidro-lH-2-benzazepint sav jelenlétében bróm-ciánnal reagáltatjuk és adott esetben a kapott terméket sósavval reagáltatva hidroklorid sójává alakítjuk. 10 5. Eljárás epinefrin bioszintézist gátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben Rj és R2 jelentése az 1. igény-15 pontban megadott — vagy annak gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal keverünk össze, és a keveréket ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6814.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
