177884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a di-O-on(n-hosszúszénláncú- alkil- vagy alkenil)-glicinek aminszármazékainak előállítására
33 177884 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az A általános képletű vegyületek és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol 5 Qi és Q2 közül az egyik —0-Y-NHR3, a másik pedig —OR] általános képletű csoport, R] és R2 12—20 szénatomos normál alkil- vagy 16—20 szénatomos, az 1-helyzetben kettős kémiai kötést nem tartalmazó normál alkenil-csoport, 10 Y 2—4 szénatomos alkilén-csoport, amelynek két szabad vegyértéke különböző szénatomokon helyezkedik el, továbbá orto-, méta- vagy para-fenilén-dimetilén-csoport, XXI és XXIII képletű csoport, továbbá egy olyan XXII általános képletű csoport, ahol q 15 1—3, továbbá, amelyben a bal oldali vegyérték egy oxigénatomhoz kapcsolódik, és R3 hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy A általános képletű vegyület előállítására, ahol 20 R3 hidrogénatom, egy B általános képletű vegyületet, ahol Q3 és Q4 közül az egyik RjO- csoport és a másik —OY'-CN vagy —YN3 csoport, ahol Y' 1—3 szénatomos alkilén-csoport, XXIV vagy XXV általános képletű csoport, ahol a bal oldali kötés kapcsolódik oxigénatom- 25 hoz, katalitikusán vagy egy alkálifém-komplex hidriddel reagáltatva redukálunk, vagy b) egy olyan X vagy XI általános képletű vegyületet, ahol Y' egy XXVI vagy egy XXVII, XXI vagy XXIII 30 képletű csoport, ha R3 alkil-csoport, egy R3NH2 általános képletű vegyülettel, vagy, ha R3 hidrogénatom, egy azidsóval reagáltatunk, majd az így kapott azido-származékot katalitikusán vagy valamely alkálifém-komplex hidriddel reagáltatva redukáljuk, vagy 35 c) egy XIII vagy XIV általános képletű vegyületet olyan A általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 hidrogénatom, hidrogén-aziddal reagáltatunk, majd a kapott savazidot bázikus körülmények között aminná 40 alakítjuk, vagy d) egy XV vagy XVI általános képletű vegyületet, ahol Y' 1—3 szénatomos alkilén-csoport vagy egy XXIV képletű csoport, amelynek metilén-csoportja oxigén- 45 atomhoz kapcsolódik, vagy egy XXV általános képletű csoport, amelynek a gyűrűn levő szabad vegyértéke oxigénatomhoz kapcsolódik, redukáló reakciókörülmények között egy NH2R3 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, 50 kívánt esetben egy a), b) vagy c) eljárással előállított A általános képletű vegyületet, ahol R3 hidrogénatom, alkilezünk, és kívánt esetben egy bármely, fenti módon előállított A általános képletű vegyületet gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóivá alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol R] és R2 14—18 szénatomos normál alkil-csoport, és Y és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására —• ahol R] és R2 n-hexadecil-csoport, és Y és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y 2—4 szénatomos egyenes szénláncú alkilén-csoport, R3 hidrogénatom, és R] és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y orto-, meta- vagy para-fenilén-dimetilén-csoport, R3 hidrogénatom és R, és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y meta-fenilén-dimetilén-csoport, Rj és R2 az 1., R3 pedig az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj és R2 n-hexadecil-csoport, Y n-propilén-csoport és R3 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj és R2 n-hexadecil-csoport, Y meta-fenilén-dimetiléncsoport és R3 az 5. igénypontban megadott, ássál jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan A általános képletű vegyületek előállítására, ahol R] és R2 n-hexadecil-csoport, Y egy olyan XXIV általános képletű csoport, amelynek szabadon maradó vegyértéke oxigénatomhoz kapcsolódik és R3 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 34 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6812.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
