177867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált imidazolok előállítására
27 177867 28 atommal vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, 1—5 helyettesítőt tartalmazó fenilcsoportot, piridil-, furil- vagy tienilcsoportot, cianocsoportot, karboxilcsoportot, 1—3 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot, karbamoil- vagy trifluormetilcsopor- 5 tot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése adott esetben halogénatommal vagy metilcsoporttal helyettesített, 1—4 helyettesítőt tartalma- 10 zó feniléncsoport, tetrahidronaftilén-, naftilén-, piridilén- vagy halopiridiléncsoport, R5 és R6 külön-külön, egymástól függetlenül hidrogénatomot és 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, míg egymáshoz kapcsolódva egy 5—6 tagú, N-alicik- 15 lusos gyűrűt alkothatnak — azzal jellemezve, hogy a) egy XII általános képletű epoxidot, ahol R, R1( R2 és R3 a fenti jelentésű, egy NHR5R6 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R5 és R6 a fenti jelentésű; 20 vagy b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó XIV általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, Rj, Rj, R5 és R6 a fenti jelentésű, egy racém vagy optikailag aktív XVI általános képletű vegyületet, 25 adott esetben lúgos kezelés után egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol a képletben Rj, R3, R5 és R6 a fenti jelentésű és Lj és L2 egyaránt halogénatomot jelent, vagy egyik jelentése hidrogénatom, míg a másik acetoxicsoportot 30 jelent, ammónia jelenlétében ; vagy c) az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó XIV általános képletű vegyületek előállítására, 35 ahol R, Rj, R3, R5 és R6 a fenti jelentésű, egy XXI általános képletű vegyületet, ahol Rj és R a fenti jelentésű, egy racém vagy optikailag aktív VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3, R5, és R6 a fenti jelentésű, ammónia jelenlétében; majd 40 kívánt esetben azokat az a)—c) eljárások bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületeket, amelyekben R2 hidrogénatomot jelent, alkilezéssel átalakítjuk olyan I általános képletű vegyületekké, amelyek képletében R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, 45 és/vagy kívánt esetben az R és/vagy Rj helyén trifluormetilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket lúgos hidrolízissel átalakítjuk az R és/vagy Rj helyén karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké, és/vagy kívánt esetben az R és/vagy Rj helyén karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket észterezéssel átalakítjuk az R és/vagy Rj helyén 1—3 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké, és/vagy kívánt esetben az R és/vagy Rj helyén 1-—3 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket aminálással átalakítjuk az R és/vagy Rj helyén karbamoilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké és/vagy kívánt esetben az R és/vagy Rj helyén karbamoilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket dehidratálással átalakítjuk az R és/vagy R j helyén cianocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületekké, és adott esetben egy az a)—c) eljárások és az utólagos átalakítások bármelyike szerint kapott I általános képletű vegyületet átalakítunk egy gyógyászatilag elfogadható sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XVI általános képletű vegyületet gyenge bázissal végzett kezelés után reagáltatjuk a XIII általános képletű vegyülettel. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy XVI általános képletű vegyületként a XVII képletű vegyületet használjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk, ahol R és Rj közül az egyik jelentése hidrogénatom, míg a másik fluoratomot jelent, R2 jelentése hidrogénatom, R3 o-klór-piridiléncsoport, R5 és R6 közül az egyik hidrogénatomot, a másik izobutilcsoportot jelent, és a kapott XXIII képletű vegyületet kívánt esetben hidrogénmaleát-sójává alakítjuk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—4. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját, ahol a képletben R, Rj, R2, R3, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű, egy vagy több inert, nem toxikus szilárd vagy cseppfolyós vivőanyaggal és adott esetben egyéb gyógyszerészeti segédanyagokkal Összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 13 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6810.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető : Benkő István igazgató
