177865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3-dihidro-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-ok és -tionok előállítására
33 177865 34 mely rövidszénláncú alkanolban, 50 °C és a visszafolyatás hőmérséklete között. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1,3-dihidro-imidazo- 5 [4,5-b]piridin-2-on- vagy tion-származékot — a képletben X, R, R4, n, A, valamint ezen belül R1, R2, R3, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű — egy vágytöbb szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb segédanyaggal összekeverünk, és előnyö- 10 sen 5—500 mg hatóanyagot tartalmazó egységek formájában, gyógyszerkészítménnyé szerelünk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 15 (XXII) általános képletű vegyületet használunk, ahol R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, vagy együttesen a szomszédos szénatomokhoz kapcsolódó —O—CH2—O— csoportot jelentenek, R4 jelentése hidrogénatom, 6-helyzetű fluoratom, 6- helyzetű (1—4 szénatomos)-alkoxikarbonil-amino-csoport. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 25 ja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-allil-1,3- -dihidro-3-(3,4-metiléndioxifenil)-imidazo[4,5-b]piridin-3-on-t használunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l,3-dihidro-3- -(3,4-metiléndioxifenil)-imidazo[4,5-b]-piridin-2-on-t használunk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l,3-dihidro-3-(2- -fluorfenil)-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-t használunk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-allil-l,3-dihidro-3-(2-fluorfenil)-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-t használunk. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-izopropil-1,3- -dihídro-3-(3,4-metiIéndioxifenil)-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-t használunk. 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-butil-1,3- -dihidro-3-(3,4-metiléndioxifenil)-imidazo[4,5-b]piridin-20 -2-on-t használunk. 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-etoxikarbonilamino-l-n-propil-l,3-dihidro-3-(3,4-metiléndioxifenil)-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-t használunk. 11. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-fluor-l-n-propil-l,3-dihidro-3-(3,4-metiIéndioxifeniI)-imidazo[4,5-b]piridin-2-on-t használunk. 6 db rajz A kiadásért felel: a Körgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6810.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
