177834. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás prosztaglandin intermedierek előállítására

9 177834 10 leírt módon alakítunk át la-(6-karbometoxi-2-hexe­­nil)- 2 p-formil-ciklopentán-3a,5a-diol-diacetáttá. A fenti módon készített (la-(6-karbometoxi-2-hexe­­nil)-2 ß-formil-ciklopentän-3a,5a-diol-diacctätb01 előál­lítottuk a természetes PGF2ct-t. 5 Szabadalmi igénypont Eljárás az I képletű la-(6-karbalkoxi-2-hexenil)-2ß­­-formil-ciklopentán-3<x,5a-diol-diacilát — ahol Rj rö­­vidszénláncú alkilcsoportot és R2 rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy 4-helyettesített fenil-, előnyösen bifenil-4-il­­csoportot jelent — optikai izomerjeinek, valamint azok racemátjának előállítására^ azzal jellemezve, hogy a II képletű 3a,5a-dihidroxi-2ß-(tritiloximetil)-ciklopentan- 15 -la-ecetsav-y-laktont diizobutilalumíniumhidriddel re­dukáljuk, a kapott III képletű 3a,5a-dihidroxi-2ß­-(tritiloximetil)-ciklopentán-la-acetaldehid-Y-Jaktolt 4- -karboxibutilidén-trifenil-foszforánnal reagáltatjuk, a kapott IV képletű la-(6-karboxi-2-hexenil)-2ß-(tritiloxi­­metil)-ciklopentán-3a,5«-diolt észterezzük, a kapott V általános képletű — ahol Rt jelentése a fenti — loc-(6- -karbalkoxi-2-hexenil)-2ß-(tritiloximetil)-ciklopentän­­-3a,5a-diolt, valamely rövidszénláncú alkánkarbonsav­­ból, benzoesavból vagy 4-helyettesített-benzoesavból, előnyösen 4-fenilbenzoesavbóI készített savkloriddal vagy savanhidriddel acilezzük, a kapott VI általános képletű — ahol Rt és R2jelentése a fenti — l«-(6-karbal­­koxi-2-hexenil)-2ß-(tritüoximetil)-ciklopentän-3a,5a­­-diol-diacilátot szerves vagy szervetlen savval reagáltat­juk, és a kapott VII általános képletű — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — l«-(6-karbalkoxi-2-hexenil)-2ß­­-hidroximetil-ciklopentán-3a,5a-diol-diacilátot oxidál­juk. 10 2 lap képletekkel A kiadásért félti: a Közgázd«*» é* Jogi Könyvkiadó ig*z**tój* 83.6887.66-4 AOTWi Nyomd«, Debrecen — Feleli* terető: Benkő Ietvin igazgató

Next

/
Thumbnails
Contents