177796. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált benzoil-karbamid-származékokat tartalmazó inszekticid kompoziciók és eljárás a hatóanyagok előállítására
3 167796 4 tozat) [Beilstein: „Handbuch der organischen Chemie” 9. kötet, 336], E kiindulási anyagok példáiként a következőket soroljuk fel: 2-metil-, 2-etií-, 4-metil-, 4-etil-, 4-klór-, 2-fluor-, 2-bróm-, 2-jód-, 2,6-diklór-, 2,6-difluor-, 2,6-dibróm-, 2,6-dijód-, 2,3,6-triklór-, 2,3,6-tribróm- és 2,3,6- -trijód-benzoil-izocianát, illetve -benzamid. Ismertek továbbá a (II) képletű 6-amino-2,2,4,4- -tetrafluor-l,3-benzodioxán (1 643 382 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat), valamint az (V) képletű 6-izocianáto-2,2,4,4-tetrafluor- 1,3-benzodioxán [1 768 244 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat]. A találmány szerinti hatóanyagok előállítására szolgáló eljárásváltozatok reakcióit előnyösen valamely alkalmas oldó- vagy hígítószer jelenlétében végezzük. Ilyen alkalmas oldó- vagy hígítószer gyakorlatilag minden inert szerves oldószer, például valamely alifás vagy aromás, adott esetben klórozott szénhidrogén, mint benzol, xilol, toluol, klór-benzol, benzin, metilénklorid, kloroform, széntetraklorid; vagy valamely éter, például dietil- vagy dibutil-éter, dioxán; továbbá valamely keton, például aceton, metil-etil-, metil-izopropilvagy metil-izobutil-keton; továbbá nitrilek, például acetonitril vagy propionitril. Akár az a), akár a bj eljárásváltozatnak megfelelő reakciót széles hőmérséklet-határok között végezhetjük. Általában 0—120 °C, előnyösen 50—80 °C hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti reakciókat általában légköri nyomáson végezzük. A kiindulási anyagokat többnyire ekvivalens mennyiségekben alkalmazzuk. Az egyik vagy a másik reakciókomponensből használt felesleg nem eredményez lényeges előnyt. A reakciókomponenseket többnyire valamely a fentiekben említett oldószerben egyesítjük, és a reakció teljessé tétele céljából emelt hőmérsékleten több órán keresztül keverjük. Lehűlés után leszívatjuk a kivált terméket, majd mossuk, szárítjuk és adott esetben átkristályosítjuk. A kapott vegyületek többnyire kristályos alakban keletkeznek, és olvadáspontjuk segítségével jellemezhetők. A találmány szerinti hatóanyagokat nem csak növényi kártevők ellen alkalmazhatjuk, hanem felhasználhatjuk az állatgyógyászatban az állati paraziták (ektoparaziták), például a parazita légylárvák ellen. A találmány szerinti vegyületeket éppen ezért eredményesen alkalmazhatjuk kártevőirtó kompozícióként mind a növényvédelemben, mint az állatgyógyászatban. A találmány szerinti hatóanyagokat a növények jól tűrik el, és a melegvérűekre gyakorolt toxicitásuk is kedvező, ezért alkalmazhatjuk az állati kártevők, különösen a rovarok, a mezőgazdaságban, az erdőkben növénypusztító kártevőkkel szemben. Hatásosak a szokásos mértékben érzékeny és rezisztens, különböző fejlődési stádiumban levő, például az Isopoda, Diplopoda, Chilopoda rendbe tartozó kártevőkkel szemben. A találmány szerinti hatóanyagokat ismert módon alakítjuk át a szokásos készítményekké, például oldatokká, emulziókká, permetezőszerekké, szuszpenziókká, porokká, porozószerekké, habokká, pasztákká, oldható porokká, granulátumokká, aeroszolokká, szuszpenziós-emulziós koncentrátumokká, vetőmagporokká, hatóanyaggal impregnált természetes és szintetikus anyagokká, polimer anyagba zárt kapszulákká, vetőmagokhoz való bevonószerekké, éghető készítményekké, mint füstölő patronokká, -dobozokká, -spirálokká, valamint ultra-kistérfogatû (ULV) hideg- és meleg-ködkészítményekké. Ezeket a készítményeket ismert módon állítjuk elő, például oly módon, hogy elkeverjük a hatóanyagokat töltőanyagokkal, például folyékony oldószerekkel, nyomás alatt cseppfolyósított gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal, adott esetben felületaktív anyagok alkalmazása mellett, például emulgeálószerek, és/vagy diszpergálószerek és/vagy habzást előidéző szerek hozzáadásával. Folyékony oldószerekként a következőket használhatjuk: aromás szénhidrogéneket, például xilolt, toluolt, benzolt vagy alkil-naftalineket, klórozott aromás vagy alifás szénhidrogéneket, például klór-benzolokat, klór-etiléneket vagy metilén-kloridot ; alifás szénhidrogéneket, például ciklohexánt vagy paraffineket, például kőolaj-frakciókat; alkoholokat, például butanolt vagy glikolt, valamint ezen alkoholok étereit vagy észtereit; ketonokat, például acetont, metil-etil-ketont, metil-izobutil-ketont vagy ciklohexanont ; erősen poláros oldószereket, például dimetil-formamidot, dimetil-szulfoxidot, cseppfolyósított gáz töltőanyagok vagy hordozóanyagok alatt olyan folyadékokat értünk, amelyek közönséges hőmérsékleten gáz halmazállapotúak, például aeroszol-hajtógázok, így a halogén-szénhidrogének, például a freon, valamint bután, propán, nitrogén, és széndioxid; szilárd hordozóanyagok a természetes kőzetlisztek, például a kaolinok, agyagok, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld, és a szintetikus kőzetlisztek, például a nagy diszperzitásfokú kovasavak, alumínium-oxid és a szilikátok; szilárd hordozóanyagok granulátumokhoz: tört vagy frakcionált természetes kőzetek, például kalcit, márvány, horzsakő, szepiolit, dolomit, valamint szintetikus granulátumok szervetlen vagy szerves kőzetlisztekből, valamint granulátumok szerves anyagokból, például fűrészpor, kókuszdióhéj és dohányszár; emulgeáló és/vagy habzást előidéző szerekként megemlítjük a nem-ionos és anionos emulgeátorokat, például a polioxietilén-zsírsavésztereket, polioxietílén-zsíralkoholétereket, például az alkil-aril-poliglikolétereket, alkil-szulfon,átokat, alkil-szulfátokat, aril-szulfonátokat, valamint a fehérje-hidrolizátumokat ; diszpergálószerekként megemlítjük például a lignint, szulfitszennylúgokat és a metilcellulózt. A készítmények tartalmazhatnak még ragasztószereket, például karboxi-metilcellulózt, természetes és szintetikus porszerű, darabos vagy latex-szerű polimereket, gumi arabicumot, polivinilalkoholt, polivinilacetátot. Ezen kívül alkalmazhatunk még szervetlen pigmenteket, például vasoxidot, titánoxidot, ferrociánkéket, és szerves festékeket, például alizarin-, azo-fémftalocianin-festékeket, és nyom-tápelemeket, például vasat, mangánt, bőrt, rezet, kobaltot, molibdént és cinket. A találmány szerinti készítmények általában 0,1 95 súly%, előnyösen 0,5—90 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti hatóanyagokat alkalmazhatjuk elsősorban kereskedelmi forgalmazásra szánt, koncentrált készítményekként vagy az e készítményekből előállított alkalmazásra kész szerekként. Az alkalmazásra kész szerek hatóanyag-koncentrá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
