177727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-halogén-1-alkil-hexahidro-indolo(2,3-a)kinolizin származékok előállítására
9 177727 10 a reakcióelegytől való elkülönítés nélkül, gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, és a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott bázist savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletü anilin-származék — mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — diazotálását valamely erős szervetlen sav vizes oldatában egy alkálifémnitrittel, előnyösen —10 °C és +5 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont a,) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű anilin-származék — mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — diazóniumsója és a III általános képletű malonészter-szárma- 15 zék — mely képletben R2 és Y jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — alkalikus közegben végzett reakcióját valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, előnyösen egy 1—6 szénatomos alkanolban hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont aj) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű fenilhidrazon-származék — mely képletben R2, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű — gyűrűzárását 40—180 °C hőmérsékleten, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, előnyösen valamilyen 1—6 szénatomos alkanolban hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont aj) és a2) eljárásváltozatának bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az V általános képletű triptamin-karbonsav-észter-származék — mely képletben R2, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű — hidrolízisét és dekarboxilezését egy szervetlen bázis vízzel és 1—6 szénatomos alkanollal készült oldatában és/vagy egy szervetlen sav vizes oldatában az elegy forrási hőmérsékletén hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont at) és a2) eljárásváltozatának bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű triptamin-származék — mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — és a VII általános képletű penta-5 nolid származék — mely képletben R, jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — reakcióját valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, előnyösen egy aromás szénhidrogénben, a reakcióelegy forrási hőmérsékletén végezzük. 10 7. Az 1. igénypont at) és a^) eljárásváltozatának bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VIII általános képletű valeroil-triptamin-származék — mely képletben Rj és X jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező — gyűrűzárását valamely vízzel reagáló foszfor-vegyülettel, majd azt követően valamely bázissal történő reagáltatással végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vízzel reagáló foszforvegyülettel 20 végzett reakciót 50—250 °C, előnyösen 100—150 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. A 7—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vízzel reagáló foszforvegyülettel végzett reakciót a folyékony, 25 vízzel reagáló foszforvegyület feleslegében végezzük el. 10. A 7—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel reagáló foszforvegyületként foszforoxikloridot használunk. 11. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-30 ja, azzal jellemezve, hogy bázisként előnyösen alkálifémek hidroxidjait — mint amilyen a káliumhidroxid, nátriumhidroxid — alkalmazzuk. 12. A 7. és 11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a bázissal végzett reak-35 ciót szobahőmérsékleten, vagy 30—80 °C hőmérsékleten, vizes közegben, vízzel nem elegyedő szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 2 lap 8 képlettel A kiadásért fèM: a Közgazdasági át Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6796.664 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felölő« vezető: Beokő István igazgató
