177682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 2-ben-benzoil-4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazinol[2,1-a]izokinolint tartalmazó féregűző hatású gyógyászati készítmény előállítására
9 177682 10 e) példa 2. példa Echinococcus multílocularis/kutya Echinococcus multilocularis-szal kísérleti úton megfertőzött kutyákat kezelünk a fertőzés utáni 25. és 29. nap között. A hatóanyagmennyiséget tiszta hatóanyag alakiában zselatin kapszulában orálisan adagoljuk. A hatékonysági fokot az a) példa szerinti módon számítjuk ki. V. táblázat Előnyösen cesztóda-lárvák, irtására használható tabletták. illetve Schistosomák 10 a) Pezsgő tabletta Minden egyes tabletta az alábbi alkotórészeket tartalmazza : A vegyület citromsav nátriumhidrogénkarbonát szacharin aroma tapadást gátló szer i 1000 mg 800 mg 900 mg 5 mg tetszés szerint Hatóanyag Legkisebb hatásos adag 15 színező anyag !• csökkenési fok >90%(mg/kg) szacharóz > ad 4000 mg A vegyület 100 b) Cukor rágótabletta Niclosamid nem eléggé hatásos — ha-Minden egyes tabletta az alábbi alkotórészeket tartástalan 20 talmazza: A vegyület 2000 mg cellulóz 80 mg f) példa karboximetiícel lulóz-nátriumsó 40 mg színező anyag és aroma tetszés szerint Schistosoma mansoni/egér 25 szacharóz ad 4000 mg Schistosoma mansoni-vai kísérleti úton megfertőzött egereket kezelünk a paraziták lappangási idejének lejárta után. A hatóanyagot vizes oldat alakjában adagoljuk orálisan. A hatást a kísérleti állatok leölése után a túlélő és elpusztult paraziták megszámolásával határozzuk meg. VI. táblázat Hatóanyag Legkisebb hatásos adag (>95% elpusztult parazita, mg/kg) A vegyület 200 Lucanthon 250 Niridazol 500 Stibophen >1000 Kiszerelési példák 1. példa Kifejlett cesztódák irtására használható tabletták a) 500 mg A vegyületet tartalmazó tablettákat úgy állítunk elő, hogy olyan porkeveréket dolgozunk fel, amely 5 kg A vegyületből, 3 kg laktózból, 1,8 kg kukoricakeményítőből és 0,2 kg magnéziumsztearátból áll. b) Ugyanezt a keveréket használhatjuk 50, 250 és 1000 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták előállításához. A hatóanyagként 250 és 500 mg A vegyületet tartalmazó tablettákat előnyösen az embergyógyászatban alkalmazzuk, az összes megadott tablettát felhasználhatjuk állatorvosi célra. 3. példa 30 Embergyógyászatban cesztódák irtására használható drazsék A drazsémag az alábbiakat tartalmazza: A vegyület 250 mg 35 laktóz 150 mg kukoricakeményítő 90 mg magnéziumsztearát 10 mg A drazsébevonat az alábbi anyagokból áll: talkum, szacharóz, titándioxid, kalciumkarbonát, polivinil- 40 pirrolidon, metilcellulóz, glicerin, magnéziumoxid, lakk. Ugyanezt az összetételt használhatjuk fel hatóanyagként 500 mg A vegyületet tartalmazó drazsé előállításához. 45 4. példa 50 Embergyógyászatban cesztódák irtására alkalmazható kanalas orvosság A kanalas orvosságot az alábbi alkotórészek szuszpendálásával állítjuk elő: A vegyület 3,5 kg desztillált víz 2 liter puffer 0,1 liter glicerin 3 kg szorbit 3 kg szacharóz 53 kg 60“ o p-hidroxibenzoesav-metilészter és 40% p-hidroxibenzoesav-propilészter keveréke 4,1 kg etanol 12 liter Tetszés szerint adunk hozzá színező anyagot és aro- 65 mát és desztillált vízzel 100 literre feltöltjük. 5
