177642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo-pirtimidin-származékok előállítására
13 177642 14-csoport) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése a fent megadott) valamely bázis jelenlétében és/vagy melegítés közben ciklizálunk; majd kívánt esetben az olyan (IA) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben R' jelentése valamely, az eredeti R-től eltérő 1—8 szénatomos alkilcsoport vagy C^^alkoxi-Ci _4-aIkiI-csoport, valamely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése a fent megadott) egy R'—OH általános képletű alkohollal (mely képletben R' a fenti jelentésű) átészterezünk; és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sójává vagy egy (I) általános képletű vegyület sóját másik sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén 1—8 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dimetil-6-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dietil-6-[3,6- -dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-izobuti!észter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként diizobutil-6-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-di- 5 karbamát-3-oxidot alkalmazunk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-butilészter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dibutil-6-10 -[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3- -oxidot alkalmazunk. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-oktilészter előállításá-15 ra azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként dioktil-6- -[3,6-dihidro-1 (2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3- -oxidot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadia-20 zolo[2,3-a]pirimidin-7-karbaminsav-(2-metoxi-etil)-észter előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként bisz-(2-metoxi-etil)-6-[3,6-dihidro-l(2H)-piridil]-pirimidin-2,4-dikarbamát-3-oxidot alkalmazunk. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás 25 továbbfejlesztése értágító és/vagy vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű oxadiazolo-pirimidin-származékot (mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyá- 30 szatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, gyógyászati felhasználásra alkalmas, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kiké- 35 szítünk. 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági 6« Jogi Könyvkiadó igazgatói* 83.6691.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Fele ló* vezető: Benkó István igazgató 7
