177641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzoesav-származékok előállítására
15 177641 16 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (1) általános képletű pirrolo-benzoesavszármazékok — e képletben 5 R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R1 és R1' hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, amelyek a gyűrű különböző helyzeteiben állhatnak; R1 és R1' együtt 10 egy 3,4-metiléndioxi-csoportot is képezhet, B 2 hidrogénatomot vagy egy (I/a) általános képletű csoportot és ebben R3 és R4 1—4 szénatomos alkilcsoportokat képviselnek, X oxigén- vagy kénatomot, vagy —NH-csoportot kép- 15 visel — valamint c vcgyületek gyógyászati szempontból elfogadható bázisokkal vagy savakkal képezett sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 20 képletű 3-amino-helyettesített benzoesav-származékot — ahol R, R1, R1', R3, R4 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű 2,5-dialkoxi-tetrahidrofuránnal — ahol Alk 1—4 szénatomos alkilcsoportot, különösen metil- 25 csoportot képvisel — reagáltatunk és adott esetben a kapott vcgyülctct hidrolizáljuk. (Elsőbbség napja; 1977. április 26.) 2. Eljárás az (I) általános képletű pirrolo-benzoesavszármazékok szűkcbb körébe tartozó (I') általános kép- 30 letű pirrolo-bcnzocsav-származékok — mely képletben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R1 metilcsoportot vagy klóratomot jelent — valamint e vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható bázisokkal vagy savakkal képezett sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a (II) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (II') általános képletű 3-amino-helyettesített benzoesav-származékot — ahol R, R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, és B jelentése 2 hidrogénatom vagy egy (I/a) általános képletű csoport, ahol R3 és R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamely (III) általános képletű 2,5-dialkoxi-tetrahidrofuránnal — ahol Alk 1—4 szénatomos alkilcsoportot, különösen metilcsoportot képvisel — reagáltatunk és adott esetben a kapott vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbség napja: 1976. december 24.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypontban meghatározott (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (IV) általános képletnek — ahol R1 metilcsoportot vagy klóratomot képvisel — megfelelő vegyületet vagy ennek valamely 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot tartalmazó alkilészterét a szokásos gyógyszerészeti vivőanyagokkal, segédanyagokkal és/vagy stabilizátorokkal és adott esetben valamely az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató szaluretikus-diuretikus hatású vegyülettel összekeverjük és gyógyászati alkalmazásra felhasználható alakba hozzuk. (Elsőbbség napja; 1976. december 24.) 2 lap képletekkel A kiadásert felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6691.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 8
