177578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 0-(3-amino-2-hidroxi-propil)-amidoxim származékok előállítására

15

177578

16

Analízis a C,jH,3N30,CI,0,5H,0 képletre (Mólsúly: 333,26)

Számított: C = 46,85%; H — 7,26%; N - 12,61%;

Cl = 21,28%;

Talált: C = 47,05%; H-7,13%; N =■ 12,41%; 5

Cl = 21,54%.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű 10

— ahol

R: jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkílcsoport,

R5 jelentése kívánt esetben hidroxi-csoporttal szubsztituált I—5 szénatomos alkil-, 5—7 szénatomos ciklo- 15 alkil- vagy fenilcsoport, és

R- és R’ a szomszédos nitrogénatommal együtt 5—8 tagú, adott esetben további nitrogén és/vagy oxigénatomot tartalmazó gyűrűt képezhet, amely gyűrű kívánt esetben benzolgyűrűvel lehet kondenzálva, 20

R4 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy vagy több

halogénatommal vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, naftil- vagy piridil-csoport,

R' jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport,

FC jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, 25

m jelentése 0, 1 vagy 2,

n jelentése 0,1 vagy 2 — amidoximszármazékok és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (H) általános képletű amidoximot - ahol

R4, R'és R* jelentése a fenti — bázis jelenlétében valamely .to (MA) illetve valamely (IIIB) általános képletű ahol R’ és R1 jelentése a fenti és X jelentése halogén aminnai reagáltatunk. vagy

b) valamely (11) általános képletű amidoximot ahol R4, R' és R\ valamint m és n jelentése a fenti epiklór- .1« hidrinnel reagáltatunk, majd valamely keletkezett (V) általános kcpletü amidoximot - ahol R4. R' és R'\ valamint

m és n jelentése a fenti — izolálás után, vagy anélkül valamely (IV) általános képletű aminnai ahol R ’ és R1 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy 40

c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R ’ vagy R1 közül az egyik hidrogénatomot jelent. mig a másik és R4. R\ R\ m és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű amidoxim ahol RJ. R'és R6. valamint més n jelentése a fenti 45

alkálifém-sóit valamely (VI) általános képletű 2-fenü-3-szubsztituált-5-klórmetil-oxazolidinnel — ■ ahol R jelentése megegyezik R’ vagy R1 tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő jelentésével reagáltatjuk, majd valamely keletkezett (VII) általános képletű vegyületet - 50

ahol R4. R\ R\ R, m és n jelentése a fenti — elkülönítés nélkül hidrolizálunk, majd

kívánt esetben a kapott szabad bázisokat szerves vagy szervetlen savakkal reagáltatva savaddiciós sókká alakítjuk. vagy a sók alakjában kapott vegyületeket kívánt eset- 55 ben szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 26.)

2. Az I. igénypont bármely eljárásváltozatának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószert, előnyösen vizet, víztartalmú szerves oldószert, vagy vizes

és szerves oldószerfázist tartalmazó reakcióelegyben végezzük. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 26.)

3. Az előző igénypontok bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót — 10 és +140 'C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1977. ápr. 26.)

4. Eljárás az (I) általános képletű amidoxim-származékok és savaddiciós sóik előállítására ahol

R-’ jelentése hidrogénatom vagy 1 5 szénatomos alkilcsoport.

R1 jelentése kívánt esetben hidroxil-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkil-, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenil-csoport, vagy R: és R' együttesen egy 5—8 tagú gyűrűt képezhet, amely adott esetben egyéb heteroatomokat is tartalmazhat, és/vagy egyéb gyűrűvel kondenzálva lehet, R4 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, naftil- vagy piridil-csoport,

R' jelentése hidrogénatom vagy fenil-csoport,

R” jelentése hidrogénatom vagy fenil-csoport, m jelentése 0, I vagy 2 és n jelentése 0, I vagy 2 — azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű amidoximot — ahol R\ R' és R\ valamint m és n jelentése a fenti — bázis jelenlétében valamely (IÏIA) illetve (IIIB) általános képletű aminnai — ahol R- és R'jelentése a fenti és X halogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy

b) valamely (II) általános képletű amidoximot — ahol R\ R' és R', valamint m és n jelentése a fenti — epiklórhidrinnel reagáltatunk, majd valamely keletkezett (V) általános képletű amidoximot — ahol R4, R' és Rft, valamint m és n jelentése a fenti — izolálás után, vagy anélkül valamely (IV) általános képletű aminnai — ahol R: és R'jelentése a fenti — regáltatunk, majd kívánt esetben a kapott szabad bázisokat szerves vagy szervetlen savakkal reagáltatva savaddiciós sóikká alakítjuk, vagy a sók alakjában kapott vegyületeket kívánt esetben szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.)

5. A 4. igénypont bármely eljárásváltozatának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószert, előnyösen vizet, víztartalmú szerves oldószert, vagy vizes és szerves oldószerfázist tartalmazó reakcióelegyben végezzük. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.)

6. A 4. vagy 5. igénypont bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 és +140 C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.)

7. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket vagy sóikat — ahol R-, R', R4, R\ R\ m és n jelentése a 4. igénypont szerinti — tartalmazó gyógyászati készítmények, főleg béta-blokkoló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet vagy savaddiciós sóikat — ahol R-\ R\ R4, R\ R6, m és n jelentése a fenti — a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos hordozóés/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 27.)

2 db rajz, 8 db képlettel

A kiadásért felei : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6ft»4.66*42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató

8