177498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vincinsav- és apovincinsav-észterek előállítására
7 177498 8 Infravörös színkép: 3000—2800 cm-' (v CH2, C1I3), 2700—2300 cm-' [v S(OH)], 1740 cm-' (v CO), 1230 cm-' (v COC), 1075 cm-1 (v SO3—), 848 cm-' (v S—O). 7. példa Hatóanyagként vincinsav-ß-hidroxi-elilesztert tartalmazó tabletta 10 mg hatóanyag 3 mg talkum 1 mg magnéziumsztearát 2 mg polividon 28 mg burgonyakeményítő 56 mg laktóz A felsorolt hatóanyagokból nedves granulálás és préselés útján 100 mg-os tablettát állítunk elő. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új vincinsav-, és apovincinsav-észterek, valamint savaddíciós és kvatemer sóik előállítására — mely képletben R adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 2—6 szénatomos alkilcsoportot, R, hidroxilcsoportot és R, hidrogénatomot vagy 5 R, és R, együtt C—C kötést jelent — azzal jellemezve, hogy a vincinsavat adott esetben vízelvonószer jelenlétében a megfelelő alkanollal, vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített alkilhaiogeniddel reagáltatjuk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós 10 vagy kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R, R, és R, az 1. igénypont tárgyi körében meg- 15 adott jelentésű — vagy gyógyászatiig elviselhető savaddíciós vagy kvatemer sóját vivő-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő- és emulgeáló szerekkel és adott esetben más, az I általános képletű vegyület(ekk)el, vagy sójával szinergetikus hatást nem mutató gyógyhatású vegyülettel összekeverve 20 tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzíó stb. alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (1 lapon 1 képlet) A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója «2.6508.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető; fíenko István igazgató
