177497. lajstromszámú szabadalom • Rágcsálóirtó készítmény továbbá eljárás a hatóanyagok előállitására.
3 177497 4 rothadás elkerülésére az impregnált készítményeket utólag szárítani kell. Ez a módszer nagymértékben munka-, energia- és időigényes, így nem alkalmas rágcsálóirtó csalétkek üzemszerű gyártására. Az olajos hatóanyag-koncentrátumok az előbbiekkel összehasonlítva számos előnnyel rendelkeznek. Ezek közül a legjelentősebb, hogy az olajos koncentrátumokkal impregnált tápanyagok utólagos szárítást nem igényelnek, a csalétkek vízállósága az előbbiekénél lényegesen kedvezőbb, és a koneentrátumokban hordozóanyagként alkalmazott ásványolaj-párlatok a rágcsálókra vonzó hatást gyakorolnak. Hátrányt jelent azonban, hogy az indándion- és kumarin-származékok lényegesen kevésbé oldhatók olajokban, mint benzolhomológokban vagy poliglikolokban. Az ismert olajos hatóanyag-koncentrátumok legföljebb 2—2,5 g/1 hatóanyagot tartalmazhatnak, és tárolhatóságuk még így is eléggé korlátozott. Az olajos koncentrátumok kis (0,20—O,25°0-os) hatóanyagtartalmából származó hátrány az, hogy a koncentrátumból gyakran olyan nagy mennyiséget kellene a hordozókra felvinni megfelelő hatékonyságú csalétek készítéséhez, amennyit a hordozók egyáltalán nem vagy csak nagyon lassan tudnának magukba szívni. A csalétekkészítéshez hordozókként használatos termények (igy a rágcsálók által preferált gabonamagvak, szárított zöldség, gyümölcs stb.) többsége hidrofil jellegű, így olajfelszívó képességük eléggé korlátozott. Megfelelő hatóanyagtartalmú csalétkek készítéséhez tehát vagy a kis hatóanyagtartalmú (tehát még stabilis) hatóanyag-koncentrátumból kellene viszonylag sokat (a hordozók által már fel nem szívható mennyiséget), vagy a nagyobb hatóanyagtartalmú (tehát instabil) koncentrátumból egy kisebb (még könnyen felszívható) mennyiséget a hordozókra felvinni. Mindkét megoldás nehézségekbe ütközik, és ez a tény jelentős mértékben hátráltatja az olajos hatóanyag-koncentrátumok alkalmazását rágcsálóirtószerek nagyipari gyártásában. A kis hatóanyagtartalom további hátránya a nagy mezőgazdasági területekre kiterjedő (tehát egyszerre nagy mennyiségű rágcsálóirtószert igénylő) nagyüzemi rágcsálóirtásnál jelentkezik. Különösen a mezei rágcsálók nagyüzemi irtásánál elengedhetetlenül szükséges ugyanis, hogy évente több ízben is egyszerre nagy mennyiségű, rövid időn belül felhasználható szer álljon rendelkezésre. Itt figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a mezei rágcsálók évenkénti megjelenése változó intenzitású, sok bizonytalan tényező - elsősorban az időjárás ~ függvénye, ezért a védekezéshez felhasználandó szermennyiség előzetes tervezése rendkívül bizonytalan alapokon nyugszik. így biztonsági tartalékok képzésére és sok esetben huzamosabb raktározásra van szükség. 1000 tonna szokványos (75 ppm) hatóanyagtartalmú mezeipoeokirtó szer előállításához például 30600 liter 0,25% hatőanyagtartalmú olajos készítményt kell készenlétben tartani vagy rövid időn belül előállítani. Ennek a hatalmas oldatmennyiségnek az előállítása és készletezése komoly gondot okoz, különösen akkor. ha a koncentrátum tárolási stabilitása nem kielégítő. Találmányunk értelmében az olajos rágcsálóirtó hatóanyag-koneentráíumok kis hatóanyugtártalmával és tárolási instabilitásával kapcsolatos nehézségeket kívánjuk kiküszöbölni. ' ' -Találmányunk alapját az a felismerés képezi, hog\#az antikoaguiáns hatású rágcsálóirtósHerek hatóanyagaiként alkalmazott 4-hidroxi-kumarin-, ffletve 1,3-indándiónszármazékok nemcsak a szakirodalomban ismertetett szervetlen bízásokkal és rövidszénláncú alkil- vagy alkanolaminokkal képezhetnek sókat, hanem az ezeknél kevésbé bázikus, szférikusán gátolt hosszú szénláncú szekunder és tercier alifás aminokkal is sav-bázis kölcsönhatásba léphetnek, és az így keletkező új, sószerű addíciós vegyületek (a továbbiakban : addíciós vegyületek) olajban való oldékonysága az alapvegyületekéhez képest megnövekszik. Azt tapasztaltuk továbbá, hogy míg az említett ismert hatóanyagok magas olvadáspontú kristályos vegyületek, addig az új addíciós vegyületek szobahőfokon túlnyomórészt olajos, gyantás vagy viaszos konzisztenciájú, tehát nem kristályos anyagok, és így kiválóan alkalmazhatók nagy töménységű, folyékony állapotban tartósan tárolható és könnyen felhasználható rágcsálóirtó hatóanyag-koncentrátumok készítéséhez. A találmány tárgya tehát egyrészt eljárás antikoaguláns hatású rágcsálóirtó hatóanyagok (I) általános képletű új addíciós vegyületeinek előállítására ahol A jelentése vegyértékvonal vagy oxigénatom, R1 jelentése (IV) általános képletű csoport .(amelyben Y terc-butil-, izobutil-, difenil-metil-. 4-metil-difenil-metii-, 4-kIór-difeml-metíl- vagy 4-bróm-dífenilmetil-csoportot jelent), (V) általános képletű csoport (amelyben Q fenil- vagy 4-klór-fenil-csoportot jelent) vagy 1-tetralil-csopört. azzal a feltétellel, hogy ha A vegyértékkötést jelent, R1 csak'(IV) általános képletű csoport lehet, míg ha A oxigénatomot jelent, R1 csak 1-tetralil-csoport vagy (V) általános képletű csoport lehel. R! jelentése hidrogénatom. 1 - 22 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csóport vagy 12 20 szénatomos alkenil-csoport, R‘ és R4 jelentése egymástól függetlenül 1—22 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport vagy 12- 20 szénatomos alkenil-csoport, mimellett R2, R} és R4 együttesen legalább 12 szénatomot tartalmaz. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy & (II) általános képletű vegyülefeket....ahol R1 és A jelentése a fenti- - (III) általános képletű aminokkal reagáltatjuk — ahol R% R3 és R4 jelentése a fenti. A találmány továbbá rágcsálóirtó készítményre vonatkozik. A találmány szerinti rágcsálóirtó készítmények egy része koncentrátum, amelyek egy vagy több (1) általános képletű vegyületet — ahol R1, R\ R1. R1 és A jelentése a fenti — tartalmaznak 0,3—95 Súly% mennyiségben, higítószerrel és/vagy egyéb adalékanyagókkal, éspedig színező, ízesítő, odoráló és/vagy vérzésfökozó anyagokkal együtt A találmány tárgyát képező rágcsálóirtó készítmények másik része hatóanyagként 0.001...0.3 súly% mennyiségben egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R\ R3, R4 és A jelentése a fenti —; tartalmaz szilárd, folyékony és/vagy gáznemű hordozóanyagokkal és adott esetben egyéb segédanyagokkal, éspedig színező, ízesítő, odoráló, hatáskíegészítő és/vagy hatásfokózó anyagokkal együtt-A készítmények két típusa alapvetően a hatóanyagtartalom tekintetében tér el egymástól. A találmány szerinti koncentrált készítmények nagy (esetenként 95 súly%-os) hatóanyagtartalmnk miatt rágcsálók irtására — környezetbiztonsági okokból — közvetlenül nem használhatók fel. hanem azokat szilárd, folyékony és/vagy gáznemű hor-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
