177458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(1,3-dioxolán-2-il-metil)-1H-imidazol származékok előállítására
37 177458 38 észtermaradékot, célszerűen halogénatomot vagy metilszulfoniloxi- vagy 4-metil-benzolszulfoniloxi“csoportot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol Yj jelentése a fenti - reagáltatunk, közömbös szerves oldószerben, előnyösen egy alkalmas bázis jelenlétében melegítés közben, adott esetben a III általános képletű vegyületet a II általános képletű vegyülettel való reagáltatást megelőzően egy fémsóvá alakítva, vagy b) az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó I-b-2 általános képletű vegyületek előállítására - ahol R10 és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely IV-b általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fenti és D az a) változatnál megadott jelentésű - közömbös szerves oldószerben egy VIII általános képletű vegyülettel - ahol R10 jelentése a fenti - vagy ennek savaddíciós sójával gyűrűzárásnak vetünk alá, majd kívánt esetben az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó I-b-4 általános képletű vegyületek előállítására — ahol D és Rio jelentése a fenti, míg az alkilcsoport 1—6 szénatomot tartalmaz — az I-b-2 általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó I-b-3 általános képletű vegyületek - ahol D és Rt 0 jelentése a fenti — valamelyikét valamely VII általános képletű reakcióképes észterrel - ahol W jelentése az a) változatnál megadott és az alkilcsoport jelentése a fenti - N-alkilezzük alkalmas szerves oldószerben bázis jelenlétében és/vagy egy így kapott I általános képletű vegyületet megfelelő kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-/4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-ü -metil)- 1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil/-l H-imidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzá jellemezve, hogy 2-(2,4-diklór-fenil)-2-( 1 H-imidazol-l-il-metil)- 1,3-dioxolán-4-il-metil-metánszulfonátot 4-(lH-imidazol-l-il)-fenollal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá áakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont a) vátozata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet áá eső l-/4-[2-(2,4-dildőr-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)- 1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil/-l H-l ,2,4-triazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzá jellemezve, hogy 2-(2,4-diklór-fenil)-2-(l H-imidazol-l-il-metil)- 1,3-dioxolán-4-il-me- 5 til-metánszulfonátot 4-( 1 H-l ,2,4-triazol-1 -il)-fenollal reagátatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti 10 eljárás foganatosítási módja az I átáános képlet alá eső l-/4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-l-il-metil)- l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil/-lH-pirazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(2,4-diklór-feni!)- 15 -2-(lH-imidazol-l-il-metil)- l,3-dioxolán-4-il-metil-metánszulfonátot 4-(lH-pirazol-l-il)-fenollá reagátatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá áakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 20 6. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I átáános képlet áá eső cisz-l-/4-[2-(2,4-diklór-fenil)-2-(lH-imidazol-1-il-metil)- 1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil/-lH-imidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói 25 előállítására, azzá jellemezve, hogy cisz~2-(2,4-diklór-fenil)-2-(l H-imidazol-1 -il-metil)- 1,3-dioxolán-4- -il-metil-metánszulfonátot 4-( 1 H-imidazol-l-il)-fenollá reagátatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá ala- 30 kítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I áltáános képletű imidazol-származékot - a képletben Q, Ar és Y jelen-35 tése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokká összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. XI. 21.) 40 8. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előálítására, azzá jellemezve, hogy váamely I általános képletű imidazol-származékot - a képletben Q, Ar és Y jelen-45 tése a 2. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé áakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 31.) 50 10 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824410 - Zrínyi Nyomda, Budapest 19
