177452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-homoszteroidok előállítására
19 177452 20 talmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R , R18 és a C-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V) vagy (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R3, R17aa, R17aß, R18 és a C-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R17a jelentése az 1. igénypontban megadott) és a (III) általános képletű vegyületeket metil-csoportot tartalmazó szerves fém-vegyülettel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1976. II. 23.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a), b), c) vagy d) eljárásváltozatának vagy a 2. igénypont szerinti eljárásnak a foganatosítási módja R17aű helyén etinil-csoportot és R17a$ helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkanoil-, kis szénatomszámú alkil- vagy benzil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R3, R18 és a C-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kündulási anyagként olyan (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R3, R17aa, R17a0, R18 és a C-gyűrűben levő pontozott vonal jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) és a (III) általános képletű vegyületeket etinil-csoportot tartalmazó szerves fém-vegyülettel hozzuk reakcióba. (Elsőbbség: 1976. II. 23.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a), e) és g) 5 változatának foganatosítási módja 18-metil-17aß-tetr ahid ropiraniloxi-D-homo-ösztra-4,9,11,16-tet raén-3- -on előállítására azzal jellemezve, hogy a 17a/3-acetoxi-18 -metil-D-homo-ösztra-5(10),9(l 1),16-trién-3- -ont az a) eljárás-változat szerint 17aj3-acetoxi-18- 10 -metil-D-homo-ösztra-4,9,11,16-tetraén-3-onná alakítjuk, a kapott vegyületet a g) eljárás-változat szerint elszappanosítjuk és a kapott terméket az e) eljárás-változat szerint tetrahidropiraniléterré alakítjuk. (Elsőbbség: 1977. I. 3.) 15 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hormonális hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegvületet (mely képletben R3, R18, R17aa, R17aP és a 20 pontozott vonal jelentése az 1-4. igénypontok bármelyikében megadott) mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk 25 és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1976. II. 23.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824410 - Zrínyi Nyomda, Budapest
