177420. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves vasszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177420 Bejelentés napja: 1978. I. 12. (CO-352) Nemzetközi osztályozás: C 07 F 15/02 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1977. I. 13. (759,004), 1977. XI. 02. (847,741) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IV. 28. Megjelent: 1982. IX. 30. Cockerill Vernon L. vegyész, Rushville, Illinois, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szerves vasszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, előnyös tulajdonságú szerves vasszármazékok előállítására, amelyek táplálkozási vasforrást biztosítanak, és alkalmasak a vashiány okozta vérszegénység megelőzésére és kezelésére emlősökben, beleértve az embert is, ha 5 önmagukban vagy adalékként használjuk vérszegénység egyéb típusainak kezelésében. A vashiány okozta vérszegénység kezelésére javasolt vas(II)-sók közé tartozik a vas(II)-szulfát-glicin reakciótermék (ferroglicin-szulfát) amely vas(II)- 10 -szulfát és glicin ekvimoláris mennyiségének reagaltatásakor keletkezik. Ez a vas(II)-szulfát-glicin termék azonban a közönséges csapvízben instabil, és instabil normális étrenddel táplált emlősök, különösen szoptatós 15 emlősök bélcsatornájában normálisan fennálló körülmények között is. így azt találtuk, hogy az ekvimoláris mennyiségű vas(II)-ion és glicin reagáltatásakor keletkező ferroglicm-szulfát normál étrenddel táplált emlősök bélcsatornájában instabil, 20 ennél fogva teljesen elégtelen kiegészítő táplálék-vasforrásként szájon át adva ivóvízben adalékként takarmánykeverékben. Vas(II)-glicin-komplex, vagy egy mól vas(II) egy mól glicinnel való reagáltatásával kapott reakcióter- 25 mék terápiás célra való alkalmazása ismert [Chemical Abstracts 51, 5879f. (1957) és 55., 8775h (1960), 2 877 253 és 2 957 806 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások]. Kimutatták azonban, hogy ez a vas(II)-glicin-komplex a vér 30 2 vas-szintjét nem növeli jobban, mint a ferroszulfát [New England Journal of Medicine, 267., 538 (1962)]. A Chattem Chemical Bulletin, No. TDG—12 kiadványban ismertetik, hogy a glicin alkalmas olyan kelátok képzésére, amelyek egy vagy két molekula glicint tartalmaznak egy molekula kérvegyértékű fémre, beleértve a vasat, de az egynél több glicin egy mól vas(II)-vel történő reagáltatásával kapható vas(II)-kelátot nem állították elő és nem alkalmazták orálisan a vér vastartalmának növelésére. A jelen találmány tárgya eljárás élelmezésben alkalmazható és gyógyászatiig hatásos szerves vasszármazékok előállítására, amely jó stabilitással és felszívódási tulajdonságokkal rendelkezik. A találmány tárgya eljárás vas(II)-klorid és glicin táplálkozásban és gyógyászatban alkalmazható reakciótermékek előállítására, amelyet vasliiányban szenvedő emlősöknek szájon át beadva a hemoglobin-koncentráció a vérben sokkal magasabbra emelkedik, mint ami előzőleg más szájon át adható vaskészítményekkel elérhető volt. A jelen találmány emlősök vérében a vaskoncentráció emelésére alkalmas szerves vasszármazékok előállítására szolgáló módszerre vonatkozik, amelyre az jellemező, hogy 1 mól valamilyen nem toxikus vas(II>só és legalább két mól glicin, előnyösen nyolc ekvivalens glicin reagáltatásával olyan reakciótermék keletkezik, amely a vasat nem-ionos formában tartalmazza. 177420