177417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azatetraciklusos vegyületek előállítására
5 177417 6 tot, rövidszénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot vagy fenil-(rövidszénláncú)-a]kil-csoportot jelent, az A gyűrű szubsztituálatlan, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, rövidszénláncú alkilcsoporttal, hidroxil-csoporttal, rövidszénláncú 5 alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, trifluormetilcsoporttal vagy ciáncsoporttal monoszubsztituált, X jelentése oxigén-kénatom, metiléncsoport, egy közvetlen kötés, vagy az la általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy 10 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és Z vinilén csoport, vagy kénatom. Szintén a találmány tárgyát képezi az ilyen I általános képletű vegyületek sóinak, főként savaddídós sóinak, elsősorban gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóinak elő- 15 állítására szolgáló eljárás. A találmány tárgya elsősorban olyan I általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás, mely képletben Rt hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, például metil-, etil-, izopropil- és 20 n-butil-csoportot, legfeljebb 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, például dklopentil-metü- és ciklohexil-metil-csoportot, rövidszénláncú alkenilcsoportot, például allilcsoportot, rövidszénláncú alkinilcsoportot, például 25 propargilcsoportot, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkü-csoportot, például dimetilamino-etil-csoportot vagy 3-dimetilamino-propil-csoportot, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, például 2-hidroxi-etil- és 3-hidroxi-propil-csoportot, 30 rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, például 3-metoxi- és 3-etoxi-propil-csoportot, alkanoiloxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, például 3-acetiloxi-propil- és 3-oktanoiloxi-propil-csoportot, rövidszénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)-alkil-csopor- 35 tot, például 2-metiltio- és 2-etiltio-etil-csoportot, 3-metütio- és 3-etil.tio-propil-csoportot, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, például feniletil- és benzilcsoportot jelent, az A gyűrű szubsztituálatlan, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatom- 40 mai, rövidszénláncú alkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, trifluormetilcsoporttal vagy ciáncsoporttal szubsztituált, X jelentése oxigén- vagy kénatom, metiléncsoport, egy közvetlen kötés, vagy egy 45 la általános képletű kétvegyértékű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen a metil- vagy az etilcsoport, és Z vinilén csoportot vagy kénatomot jelent. Szintén a talál- 50 mány tárgyát képezi az ilyen I általános képletű vegyületek sóinak, főként savaddíciós sóinak, elsősorban gyógyászatban felhasználható savaddíciós sóinak előállítására szolgáló eljárás. A találmány tárgya főként olyan I általános 55 képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás, mely képletben Rj jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, például metil- vagy etilcsoport, cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, mely legfeljebb 4—8 szénatomot tartalmaz, például ciklo- 60 pentü-metil- és ciklohexil-metil-csoport, rövidszénláncú alkenilcsoport, például allilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, például propargilcsoport, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például dimetilamino-etil- és 3-dimetil- 65 amino-propil-csőport, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például 2-hidroxi-etil- és 3-hidroxi-propil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például 3-metoxi-propil-csoport, alkanoiloxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például acetoxi-propil- és oktanoiloxi-propil-csoport, rövidszénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például 2-metiltio-etil- és 3-metiltio-propil-csoport és fenil - -(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például benzil- és feniletilcsoport. Az A gyűrű szubsztituálatlan vagy klór-, brómatommal, metil-, hidroxil-, metoxi-, metiltio- vagy ciáncsoporttal szubsztituált, X jelentése oxigén- vagy kénatom, metilén-csoport vagy az la általános képletű csoport, mely kétvegyértékű, és ahol R3 hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot és Z vinilén -csoportot vagy kénatomot jelent A találmány tárgyát képezi az ilyen I általános képletű vegyületek sóinak, különösen savaddíciós sóinak, elsősorban a gyógyászatban felhasználható savaddíciós sóinak előállítására szolgáló eljárás. A találmány tárgya mindenekelőtt olyan I általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás, mely képletben Rj rövidszénláncú alkilcsoportot, például metil- vagy etilcsoportot, vagy ciklopentil-metil-csoportot jelent, és az A gyűrű szubsztituálatlan vagy klóratommal, metücsoporttal, metoxicsoporttal vagy ciáncsoporttal szubsztituált és a szubsztituens előnyösen az A gyűrű 7-helyzetében van, Z jelentése viniléncsoport, X oxigénvagy kénatomot vagy metiléncsoportot, vagy egy la általános képletű kétvegyértékű csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy étűcsoport, és Z vinilén-csoportot vagy kénatomot jelent. Ilyen vegyületek például a 3-metil-2,3,4,5- -tetrahidro-lH-dibenzo[2,3, : 6,7]tiepino [4,5-d]azepin, . a 3-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-dibenzo [2,3, : 6,7]oxepino[4,5-d]azepin, a 3-metil-7-dano-2,3,4,5-tetrahidro-lH- dibenzo[2,3 :6,7]tiepino-[4,5-d]azepin, a 3-metil-l,2,3,4,5,10-hexahidro-dibenzo [3,4:6,7]-ciklohepta[l,2-d]azepin, vagy a 3-{2,3,4,5-tetrahidro-lH- dibenzo[2,3 :6,7]tiepino-[4,5-d]azepin-3-il)-propanol. Szintén a találmány tárgyát képezi az ilyen I általános képletű vegyületek sóinak, főként savaddíciós sóinak elsősorban a gyógyászatban felhasználható savaddíciós sóinak előállítására szolgáló eljárás. Az I általános képletű vegyületek az önmagukban ismert módszerek szerint állíthatók elő. így például úgy juthatunk az I általános képletű vegyületekhez, hogy egy II általános képletű dietanol reakcióképes diészterét egy III általános képletű vegyülettel - mely képletekben Rj, X, Y és Z a fent megadott jelentésű - reagáltatjuk. A II általános képletű dietanol reakcióképes diésztereként az erős szervetlen savakkal alkotott észterek említhetők. Ilyenek például a bisz-sósav, bisz-jódhidrogénészter és főként a bisz-brómhidrogénészter vagy a brómhidrogén-sósav-észter. Említhetők továbbá az erős szerves savakkal alkotott megfelelő diészterek is, például a szulfonsavakkal, például a metánszulfonsawal, benzolszulfonsawal, a p-klór- vagy p-bróm-benzolszulfonsawal, vagy a p-toluolszulfonsawal alkotott észterek. A II általános képletű vegyületek diésztereit előnyösen egy megfelelő, inert oldószerben 20-130 °C-on reagál -3
