177406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxa-1-azobiciklo [3.2.0]heptán-7-on származékok előállítására
69 177406 70 ben a kapott termék karbonsavészter-csoportját bázissal hidrolizáljuk, vagy benziloxi-karbonil-csoportját katalizátor jelenlétében hidrogenolízisnek vetjük alá, vagy a szabad karbonsavat vagy sóját észterezzük, vagy a karbonsavat egy aminnal adott esetben a nitrogénatomon helyettesített savamiddá alakítjuk, vagy a kapott termék karbonil-csoportját redukálószerrel =CHOH csoporttá redukáljuk, vagy karboxil-csoportját redukáló szerrel —CH2OH csoporttá redukáljuk, vagy a 3—E vagy 3—Z izomert ultraibolya sugárzással a megfelelő 3—Z vagy 3—E izomerré alakítjuk, vagy az R3 helyén metil-csoportot tartalmazó terméket brómozzuk és a képződő bróm-metil-csoportot tiofenollal tioéterré vagy alkálifém-formiáttal formiloxi-metil-csoporttá alakítjuk, vagy az R3 helyén formiloxi-metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxi-metil-vegyületté hidrolizáljuk, vagy a kapott (I) általános képletű vegyület feniltio-csoportját perkarbonsavval szulfonná oxidáljuk, vagy az R4 helyében benzilidéndioxi-propoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogenolízissel a megfelelő dihidroxi-vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kündulási anyagként az Rj és R2 helyében hidrogénatomot és X helyében klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási, anyagként az Rj helyében hidrogénatomot, R2 helyében metoxi-karbonil-csoportot és X helyében klóratomot tartalmazó. (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R3 és R4 jelentése a fenti. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rt és R2 helyében hidrogénatomot, R3 helyében halogénatomot, R4 helyében metoxi-karbonil-5 -csoportot, X helyében klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí, R2 és R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén 10 etoxi-karbonil-csoportot, X helyén klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 15 Rt és R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén metil-csoportot; R4 helyén metoxi-karbonil-csoportot, X helyén klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj, R2 és R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén fenil-szulfonil-csoportot, X helyén klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 25 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rj és R3 helyén hidrogénatomot, R2 és R4 helyén benziloxi-karbonil-csoportot, X helyén klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű ve-30 gyületet alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése az l.igénypont-35 ban megadott, vagy sóját, a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagok alkalmazásával, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 18 rajz 131 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824405 - Zrínyi Nyomda, Budapest 35
