177341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált hexahidro-benzopirano[3,2-c]piridinek előállítására

23

177341

24

és a benzolgyűrűvel naftalingyűrűt képez;

R4 jelentése továbbá hidrogén- vagy halogénatom,

R Jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport-, azzal jellemezve, hogy

egy (b) általános képletű N-szubsztituált-4-piperidont —. amely képletben

R jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil-, vagy fenil-(rövidszénláncúj-alkihcsoport,

addicionáltatunk valamely (a) általános képletű kumarin-3-karbonsav-etilészterre — amely képletben Rp R,, R.. R4 jelentése a tárgyi körben megadottakkal megegyezik — a keletkezett addiciós vegyület

a) ammónium-acetáttal.

b) vagy egy R% NH, általános képletű primer aminnal — ahol R'Jelentése rövidszénláncú alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport — felnyitjuk, majd sósavoldattal vízkilépéssel kísért gyűrűzárást végzünk és kívánt esetben egy kapott olyan 1 általános képletű vegvületet, ahol

R, jelentése a) hidrogénatom, vagy b) RJ R,. R„ R,, R4 jelentése a fenti, és R jelentése benzilcsoport, katalitikusán hidrogénezünk, majd egy

R' Híg általános képletű vegyülettel alkilezünk vagy acilezünk.

R' jelentése megegyezik R-rel, kivéve a hidrogénatomot, és vagy egy I általános képletű bázist, ahol R, Rr R,, R.. R, és R Jelentése a fenti, egy szerves vagy szervetlen savval a gyógyászatban alkalmazható addiciós sójává alakítunk.

(Elsőbbsége: 1978. június 1.)

3. Eljárás 1 általános képletű szubsztituált hexahidro-benzopirano[3.2-c]piridinek, valamint a gyógyászatban alkalmazható szerves és szervetlen savakkal képzett sóik előállítására — amely általános képletben R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil-, di-( rövidszénláncú )-alkil-amino-( rövidszénláncú)-alkil-csoport;

R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxicsoport,

R, jelentése hidrogénatom,

R. jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy az R4-gyel és a benzolgyűrűvel naftalingyürűt képez.

R, jelentése továbbá hidrogénatom, és R. jelentése hidrogénatom

azzal jellemezve, hogy valamely (a) általános képletű kumarin-3-karbonsav-etilészterre ■■■- amely képletben R,, R,, R. és R4 jelentése megegyezik a fent említettekkel — valamely (b) általános képletű N-szubsztituált-4-piperidont

addicionáltatunk — ahol R jelentése a fenti — a keletkezett addiciós vegyületet ammónium-acetáttal felnyitjuk, majd sósavoldattal vízkilépéssel kísért gyűrűzárást végzünk és kívánt esetben egy kapott olyan I általános képle- 5 tű vegyületet — ahol Rs jelentése hidrogénatom,

Rp R„ R,, R4 jelentése a fenti és R jelentése benzilcsoport — - '

katalitikusán hidrogénezünk majd egy R' Híg általános 10 képletű vegyülettel alkilezünk vagy acílezünk,

R' jelentése megegyezik R-rel, kivéve a hidrogénatomot, és/vagy egy I általános képletű bázist — ahol R, Rr R,, R ,, R4 és R Jelentése a fenti — egy szerves vagy szervetlen savval a gyógyászatban alkalmazható addiciós sójává ala- 15 kítunk.

(Elsőbbsége: 1977. június 24.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely ! általános képletű szubszti- 20 tuált hexahidro-benzopirano[3,2-c]piridinhez — ahol R, Rp R„ R,, R4 és R Jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy szerves vagy szervetlen savval alkotott, gyógyászatban alkalmazható sójához mint hatóanyaghoz a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott vivő, kötőanya- 25 gokat, csúsztatószert, adott esetben pedig egyéb az 1 általános képletű vegyülettel szinergizmusban nem álló hatóanyagokat is adagolunk és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1978. június 23.) 30 5. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű szubsztituált hexahidro-benzopirano[3,2-c]piridinhez — ahol R, Rp R„ R,, R4 és R, jelentése a 2. igénypont szerinti — 35 vagy szerves vagy szervetlen savval alkotott, gyógyászatban alkalmazható sójához mint hatóanyaghoz a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott vivő, kötőanyagokat, csúsztatószert, adott esetben az I általános képletű vegyülettel szinergizmusban nem álló hatóanyagokat is 40 adagolunk és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1978. június 1.)

6. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű szubsz- 45 tituált hexahidro-benzopirano[3,2-c]piridinhez — ahol R, Rp R,, R,, R4 és R5 jelentése a 3. igénypont szerinti — vagy szerves vagy szervetlen savval alkotott, gyógyászatban alkalmazható sójához mint hatóanyaghoz a gyógyszerek előállításánál szokásosan alkalmazott vivő- kötőanya- 50 gokat, csúsztatószert, adott esetben az I általános képletű vegyülettel szinergizmusban nem álló hatóanyagokat is adagolunk és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1977. június 24.)

3 lap képletekkel

A kiadásért felei: a Kőzgazdasági és Jogi Könvvkiadó igazgatója

X2.ío05.6<v42 Alföldi Nvoinda. Debrecen Felelős vezető: Benkő István igazgató