177338. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-heteroaril vegyületek előállítására
21 177338 28 ban megadott — valamely XIV általános képletű vegyülettel — ahol M IA vagy IIA csoportbeli fém és R' és R-jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont a, b, c, d eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek - ahol Ar és R1 és R: jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IX általános képletű acil származékot, ahol Ar és R2 a 3. igénypont tárgyi köre szerinti — alkilezünk, b) valamely X általános képletű vegyületet — ahol Ar és R1 a 3. igénypont tárgyi köre szerinti — acilezünk, c) valamely XI általános képletű savat, ahol RJ és R4 jelentése hidrogén és R1 és R: jelentése a 3. igénypont tárgyi köre szerinti — dekarboxilezünk, d) valamely XIII általános képletű vegyületet — ahol Y lehasadó csoport és Ar jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott, valamely XIV általános képletű vegyülettel — ahol M IA vagy IIA csoportbeli fém és R1 és R- jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott — reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a, b, és d eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek — ahol R1 3—5 szénatomos alkil-, 3 4 szénatomos alkenil- vagy benzil-csoport, R2 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport és az —NR'COR2 szubsztituens jelentésétől függetlenül a heteroarilgyűrű helyettesítetlen vagy egyszeresen meíil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált és ahol Z —NR—, 5 R 1 —4 szénatomos alkil-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IX általános képletű acil származékot, ahol Ar és R: a 4. igénypont tárgyi köre szerinti — alkilezünk, 10 vagy b) valamely X általános képletű vegyületet — ahol Ar és R1 a 4. igénypont tárgyi köre szerinti — acilezünk, vagy 15 d) valamely XIII általános képletű vegyületet — ahol Y 1 lehasadó csoport és Árjelentése a 4. igénypont tárgyi körében megadott, valamely XIV általános képletű vegyülettel — ahol M IA vagy IIA csoportbeli fém és R1 és R-’jelentése a 4. igénypont tárgyi 20 körében megadott — reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 általános képletű hatóanyagot, ahol Ar, R1 és R: je- 25 lentése az 1. igénypontban megadott, a szokásos gyógyászatilag elfogadott hordozóval összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 3 db. ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6504.66-42 Alföldi Nyomda. Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 14
