177298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfamoil-benzoesavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177298 Bejelentés napja: 1977. XII. 22. Elsőbbsége: 1976. XII. 24. (16309 76 sz.) Svájc Közzététel napja: 1981. III. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1982. VII. XI.30. (Cl Nemzetközi osztályozás: C «7 D 207/32. C 07 D 29.Y04 Szabadalmas : Ciba-Geigy AG, Basel. Svájc A feltaláló megnevezése kérelmére ~ elmarad Eljárás új szulfamoil-benzoesavak előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás szulfamoil-benzoesavak, különösen I általános képletű. 4-helyzetben helyettesített 3-szulfamoil-5-pirrolil-alkií-benzoesavak ahol R jelentése fenilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Pj jelentése adott esetben legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláneú alkilcsoporttal helyettesített 1-pirrolil-csoport és n jelentése 0. 1,2. 3 vagy 4 —• és ezek gyógyásza ti lag elviselhető sói előállítására, valamint eljárás az említett vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A rövidszénláncú alkilcsoportokkal helyettesített 1 -pírról i 1 -csoport előnyösen metilcsoportokkal, előnyösen 2- és vagy 5-, vagy 3- és/vagy 4-helyzetben helyettesített. A CnI Ln általános képletű alkiléncsoportban n jelentése előnyösen 0-tól eltérő. A jelen leírásban a „rövidszénláncú” jelzővel jelölt szerves csoportok legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak. A rövidszénláncú alkilcsoport különösen a metii-, valamint az etil-, n-propil-, izopropil-, n-butik izobutil- vagy a tere-butil-csoport. Az I általános képletű vegyületek sói fémsók vagy ammóniumsók, különösen az alkálifém- vagy alkáli föld fémionokkal, ammóniával vagy mono-, bisz- vagy polivalens primer, szekunder vagy tercier aminokkal vagy kvaterner ammóniumionokkal alkotott sók, vagy anioncserélőkkel alkotott sók. Hasonló vegyöleteket ismertet a 2416601 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyiivánosságrahozatali irat. A találmány szerint előállítható vegyületek a/ ismert vegy öletektől abban térnek el, hogy a fenilcsoport 5-helyzetében közvetlenül, vagy alkilén-hídon keresztül kapcsolódó 1-pirrolil-esoportot tartalmaznak: ezzel szemben a - 2461601 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratban ismertetett vegyületek a gyűrűhöz közvetlenül kapcsolódó 1-pirrolidinil-csoportot, illetve számos más heterociklusos csoportot tartalmaznak. A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiái •0 tulajdonságokkal rendelkeznek, vagy közbenső termékként alkalmazhatók ilyenek előállítására. A találmány szerinti 1 általános képletű vegyületek az adagolástól függően tartósan növelik a diurézist és a s/alurézist. 0.1 mg kp/p.o. értéktől kezdődő dózistartomány- 15 ban. mint azt kutyákon végzett kísérletekkel igazoltuk. Különösen érdekes, hogy a vizelet- és elektrolit-kimosás. speciálisan a káliurézis is. egy bizonyos dózisszinttől kezdődően amely a normál dózis mintegy 10-szeresének felel meg az adagolás további jelentős növekedésével 20 sem nő lényegesen, és így túl nagy dózisok alkalntazávtnál is csökken az elektrolit-háztartás eltolódásának tendenciája. Ennélfogva az új vegyületek értékes diuretikumok és szaluretikumok és enterális, például orális és parenterális 25 adagolás esetén például a magas vérnyomás és a szervezet elektrolit- és vízháztartásának kezelésére, különösen kardiális. renálisés egyéb ödémák kezelésére alkalmazhatók, ennek során adott esetben más. farmakológiailag hatékony anyagokkal. így antihipertenziv anyagokkal, például 30 Reserpinnel. Clonidínnel, a-Methyldopa-val. Guanethi-177298
