177239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-acetamido-L-alanin-származékok előállítására - alfa-acetamido-akrilsav-származékok aszimetrikus katalitikus hidrogénezésével
11 177239 12 A kiviteli példák néhány találmány szerinti vegyületet, katalizátort, hidrogénezési eljárást mutattak be. Számos, ezekhez hasonló olyan variáns lehetséges még, mely a jelen találmány oltalmi körébe tartozik. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás IV általános képletű N-acetamido-L-alanin származékok és sóik előállítására III általános képletű 10 a-acetamido-akrilsav-származékok aszimmetrikus katalitikus hidrogénezésével, a képletben R, hidrogénatom vagy adott esetben 1 - 4 szénatomos alkoxi- és/vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és 15 R2 hidrogénatom vagy N-acetil-indolil-csoport, azzal jellemezve, hogy az aszimmetrikus katalitikus hidrogénezés során katalizátorként a) valamely oldható ródiumvegyület és I általános képletű bisz-foszfinvegyület elegyét — ahol az I általános kép- 20 letben A és B egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 4—7 szénatomszámú cikloalkilcsoportot vagy adott esetben 1—4 szénatomszámú alkoxi-, aminovagy di-(l—4 szénatomosj-alkilaminocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha A és B közül az egyik metilcsoport, a másik fenilcsoporttól eltérő, vagy b) egy RhZL általános képletű koordinációs ródiumkomplexet — a képletben Z hidrogén-, vagy halogénatomot jelent és L az I általános képletű vegyületnek megfelelő ligandum, a képletben A és B jelentése a fenti, használunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy I általános képletű bisz-foszfinvegyületként valamely II általános képletű vegyületet használunk, ahol X jelentése — adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi, amino- vagy di-(l—4 szénatomosj-alkilaminocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált — fenilcsoport és Y 2-(l—4 szénatomos)-alkoxi-fenilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan katalizátort alkalmazunk, mely a ródium mennyiségére számítva 0,5—2,0 mólnyi optikailag aktív l,2-bisz(o-anizil-fenil-foszfino)-etánt tartalmaz. 2 lap rajz A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója ‘82.6494.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
