177222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes, új tetraciklononán-származékok előállítására
17 177222 18 azzal a feltétellel, hogy ha A - CHR4— általános képletű csoportot jelent, R1, R:, R ' és RJ egyike minden esetben hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és R2 hidrogénatomot jelent, a (III) általános képletű vegyületeket — ahol R2 jelentése a fenti, B metilén-csoportot vagy vegyértékkötést jelent, míg X jelentése ciano-csoport, karbamoil-csoport vagy valamely 10 (IV) általános képletű csoport (amelyben R4 jelentése a fenti, R' pedig hidrogénatomot, hidroxil-csoportot vagy —MgY általános képletű csoportot és ez utóbbiban Y klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent), azzal a feltétellel, hogy ha B metilén-csoportot jelent, R4 csak hidro- 15 génatom lehet, míg ha B vegyértékkötést jelent, R ' és/vagy R4 hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst képvisel — redukáljuk, és redukálószerként előnyösen egy komplex fémhidridet vagy katalizátor jelenlétében hidrogént használunk ; vagy b) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és/vagy R2 alkil-csoportot jelent, a megfelelő primer vagy szekunder amint önmagában ismert módon alkilezzük ; vagy c) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és/vagy R2 hidrogénatomot jelent, a megfelelő, a nitrogénatomon acil-csoportot hordozó vegyületet hidrolizáljuk ; vagy 5 optikailag aktív (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő racém elegyeket rezolváljuk, vagy a b) vagy c) pontban ismertetett eljárást a megfelelő optikailag aktív vegyületből kiindulva hajtjuk végre; és kívánt esetben a szabad bázis formájában kapott (II) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható aniont szolgáltató savakkal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászatilag alkalmazható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű, optikailag aktív vagy racém tetraciklononán-származékot — ahol R1, R2, R’ és A jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és, vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyó-20 gyászati készítménnyé alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményt orálisan vagy intranazálisan adagolható kompozíció formájában készítjük ki. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 82.6493.66*42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
