177081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az allicin ciklodextrin zárványkomplexének előállítására
27 177081 28 Mikrobiológiai hatásvizsgálatok Mind az allicin, mind az allicin ß-ciklodextrin zárványkomplexe etanol, metanol és Tween-80 elegyében lett oldva, a ß-ciklodextrin komplexszel végzett kísérleteket megismételtük úgy, hogy a komplexet dimetilszulfoxidban oldottuk, majd ezt követően hígítottuk metanollal, az eredmények ugyanazok voltak, mint az előző oldószerrel végzett vizsgálatok esetében. Mint a táblázatokból látható, a zárványkomplex némileg nagyobb koncentrációnál biztosítja az antibakteriális hatást, ez azonban annak tudható be, hogy a hatóanyag egy része az oldott állapotban is komplexként van jelen. A kémiai stabilitási vizsgálatok igazolták azt, hogy éppen ezért a hatóanyag huzamosabb időn keresztül megmarad, tehát tovább képes kifejteni hatását. ' Az egyes baktériumtörzsek nevénél megadott rövidítések magyarázata a következő: CCM: Czechoslovak Collection of Microorganisms DSM: Deutsche Sammlung für Mikroorganismen ATCC: American Type Culture Collection A kiértékelés jelzései: 0 = nincs növekedés (teljes gátlás) ± = igen gyenge növekedés + = gyenge növekedés ++ = közepes növekedés +++ = erős növekedés (gátlás egyáltalán nincs) Az antifungális hatásnál megfigyelhető az, hogy a zárványkomplex egyes gombáknál (a vizsgált 17-ből 7-nél) valamivel nagyobb hatóanyag-koncentráció esetében éri el ugyanazt a hatást mint a tiszta allicin, de a 17 vizsgált gombából 10 esetében a komplex a hatékonyabb, sőt két gombánál (Saccharomyces cerevisiae és Candida albicans) az allicin teljesen hatástalan még 200 ;ug/ml-es koncentrációnál is, míg a komplex 25 pg/ml-nél is teljes gátlást okoz. Ugyanakkor a kémiai stabilitási vizsgálatok igazolják azt, hogy az anyag adott körülmények között hosszabb időn át stabilis komplex formájában, tehát hosszabb időn át képes kifejteni jó hatását is. Különösen a Dermatophytonokra kifejtett jó hatás, valamint egyes belső mycosisokat okozó gombákra kifejtett hatás alapján alkalmasak a találmány szerinti zárványkomplexek antimikrobás hatású gyógyászati készítmények előállítására. Az egyes törzseknél alkalmazott rövidítések magyarázata: CBS Centralbureau voor Schimmelcultures, 5 Baar, Netherland CCM Czechoslovak Collection of Microorganisms OKI Országos Közegészségügyi Intézet, Budapest 10 Szabadalmi igénypontok : 1. Eljárás az allicin ciklodextrin zárványkomp-15 lexeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy ciklodextrin vizes oldatát levegő kizárása mellett allicin vízzel elegyedő oldószeres oldatával hozzuk érintkezésbe. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy a ciklodextrin-oldat és az allicin-oldat elegyítését 40-70 °C hőmérsékleten végezzük. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 a reakcióelegyet az elegyítés után előnyösen 0-5 °C hőmérsékletre hűtjük le. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az allicin oldására vízzel elegyedő oldószerként 30 rövidszénláncú alkanolokat, vagy ketonokat alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanolként etanolt alkalmazunk. 35 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az allicin a-ciklodextrinnel képezett zárványkomplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy a-ciklodextrin vizes oldatát hozzuk érintkezésbe az allicin-oldattal. 40 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az allicin ß-ciklodextrinnel képezett zárványkomplexének előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-ciklodextrin vizes oldatát hozzuk érintkezésbe az allicin-oldattal. 45 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikrobás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az allicin ciklodextrin zárványkomplexét a gyógyászati készítmények szokásos töltő-, 50 adalék- és/vagy segédanyagaival összekeverve gyógyászati készítménnyé így tablettává, kapszulává, drazsévá, szuszpenzióvá, emulzióvá, oldattá, hintőporrá és/vagy spray-készítménnyé készítjük ki. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824391 - Zrínyi Nyomda, Budapest 14
