176990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[4-(3-tienoil)-fenil]- propionsav előállítására

— 6 —

178990

12,1 g /3,3 x 10“* 2 mól/ 2-metil-2-/?-/3-tienoil/-fenil7- dietilmalonâtot es 80 ml 5 %-os vizes nátriumkarbonát-oldatot 6 óra hosszat együtt melegítünk visszafolyatás közben*

Az oldatot lehűtjük, benzollal mossuk és a vizes fázist 1/2- re hígított sósavval megsavanyitjuk* A képződött olajat kloroformmal extraháljuk és vízmentes nátriumszulfát felett szárítjuk, majd az oldószert lepároljuk* Ilymódon 9 g nyúlós, sürü olajat kapunk, amelyet kikristályositunk, amelynek eredményeképpen 3,4 g fehér színű szilárd anyaghoz jutunk.

Op, = 99-105 C° C>— 0 —0

Kitermelés = 39,5 %

IR : ^0_o 1^50 cm“'*' /keton/

^0 = 0 1-730 cm“'1' /sav/

Szabadalmi igénypontok

1* Eljárás /I/ képletü 2-/J~/3-tienoil/-fenil7-propionsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-tienoilkloridot fluorbenzollal kondenzálunk Eriedel-Crafts reakciókörülmények között, a kapott /III/ képletü fluorfeniltienil-me tanont valamely protonmentes dipoláros oldószerben erős bázis jelenlétében 2-metil-etilmalonáttal alkilezzük, és a keletkező /II/ képletü 2-metil-2-/?-/3-t'enoil/-fenil7~etilmalonátot lúgosán hidrolizáljük, majd dekarboxilezzük*

2. Az 1* igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és vérplazma-alvadásgátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az /I/ képletü 2/3-tienoil/-fenil7~ p ro p ion s av hatásos meny-