176990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[4-(3-tienoil)-fenil]- propionsav előállítására

- 3 -176990

2-meti27-indolilecetsav / vagy a ketoprofén /-2-/3,~benzoil/f enilpropionsav7.

A 2-/4-/3-tienoil/-fenil7-pnopionsav in vitro és in vivo kisérletben egyaránt képes meggátolni a plazma-lemezkék alvadását nyulaknál, amelyet 5-adenozindifoszfáttal /ADP/ és kollagénnel idéztünk elő, 3 farmakológiai tulajdonság meghatározására alkalmas vizsgálat Born által leirt módszeren alapszik /Journal of Physiology 1953/ és egy Muatard-féle agg; regométer segítségével végezhető* Az eredményt egy olyan koefficienssel fejezzük ki, amely az etalon legkisebb hatásos koncentrációjának /mikromólban/ és a termék legkisebb hatásos koncentrációjának a hányadosa. /Hatásos koncentrációnak nevezzük azt a koncentrációt, amely 50 ‘Ó-ban vagy ennél nagyobb . mértékben gátolja az aggregáeiót/.

Az eredményeket a következőkben mutatjuk be*

ADP kollagén

aszpirin 1

fenergán /”10-/2-dim.etilaminopropil/-fenotiazin 1

2-/4~/3-tienoil/-fenil7-propionsav 4 60

Azok a gyógyszerkészítmények, amelyek a találmány szerinti vegyületeket akár bázis alakjában, akár szerves vagy szervetlen só formájában tartalmazzák hatóanyagként, tabletták, kapszulák, gélek, drazsé, vizes szuszpenzió, befecskendezhető oldatok, aeroszólok, szirupok és hasonló kompozíciók alakjában készíthetők. A tabletták adott esetben cellulóz-lakkal lehetnek bevonva avégett, hogy az emésztőszervekbe történő beadás esetén elnyújtott hatás legyen elérhető.