176983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus chromogén új tetrapeptid-származék enzim-szubsztrátumok előállítására

176983

jelentkező abszorpció növekedésének mérése utján, amely nöekedéa aranyos a reakcióképes Xa faktor mennyiségével.

Aurell, L., Claeson, G., Karlsson, G. és Friberger, P. a Peptides, 1976. 191 /^Proceedings from the XIVth European Peptide Symposium in Weipon, Belgium, in 1976”/ szakirodalmi helyen az Xa faktorhoz használható igen nagy számú szintetikus szubsztrátumot ismertetnek. E szubsztrátumok szerkezetében az a különbség, hogy a természetes aminosavszekvenciát változtatták, igy például sorra kieeerélték a természetes aminosavszekvencia egyes aminosavait más hasonló aminosavakkal, azor bar

egyetlen esetben sem kaptak az S-2222-nél jobb szubsztrátumot. A természetes szekvencia akár legkisebb mértékű változtatása, például Ile helyett Leu alkalmazása esetén jóval kisebb “érzékenységű szubsztrátumot kaptak*

Azt találtuk, hogy az R^- 1—Ile.—A— L-Gly — L—Arg —HH—Rg általános képletü kromogén enzimszubsztrátumok - ahol

R-^ jelentése 1-4 ezénatomos alifás acilcsoport vagy benzoilcsoport,

R2 jelentése p-nitro-fenil-csoport,

A jelentése L-Asp vagy L-Glu, melyek or-karboxilcsoportja helyettesítve *an egy 1-4 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil- vagy di(l-4 szénatomos)alkil -amino-(l-4 szénátomosj-alkil - -csoporttal, vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, vagy hidroxi-(l-4 szénatomos^-alkil -csoport-