176981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihelyettesített- )2-fluormetil-alkanoil)-anilidek előállítására
- 5 -176981 két a megfelelő, helyén aeiloxi-csoportot tartalmazd származékokból hidrolízissel állíthatjuk elő. Miként mór korábban közöltük, az (I) általános képletü acilanilid-vegyületek antiandrogén hatással rendelkeznek. Amennyiben e vegyületeket tesztoszteron-propionáttal együtt adjuk be ivartalanitott him patkányoknak, az (I) általános képletü vegyületek csökkentik az állatok ondóhólyagónak és hasi prosztatájának súlyát* Az (i) általános képletü vegyületeket ennek megfelelően melegvérű gerincesek (köztük emberek) rosszindulatú és jóindulatú prosztata-megbetegedéseinek kezelésére, továbbá a túlzott androgén-szinttel kapcsolatos rendellenasségek, például acne, elszőrösödés vagy faggyutultengés kezelésére használhatjuk fel. Az uj vegyületeket továbbá háziállatok ovulációjának serkentésére is alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletü acilanilid-vegyületek előnyös képviselői az ismert, rokonszerkezetü antiandrogén-hatóanyagok, igy a flutamid és a hidroxiflutamid aktivitásánál négyszer erősebb hatással rendelkeznek* Az (I) általános képletü vegyületek patkányokon az antiandrogén hatás megjelenéséhez szükséges dózisban beadva semmiféle toxikus hatást nem váltanak ki. Az (I) általános képletü acilanilid-vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható higitó- és/vagy hordozóanyagokkal elegyitve humán- vagy állatgyógyászati kompozíciókká alakíthatjuk* R kompozíciók orálisan adagolható készítmények, például tabletták, kapszulák, vizes vagy olajos oldatok, szuszpenziók vagy emulziók, parenterálisan adagolható készítmények,
