176981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihelyettesített- )2-fluormetil-alkanoil)-anilidek előállítására

- 3 -176981

antiandrogén aktivitásának meghatározása a szakember kötelező tudásához tartozik.

Az /I/ általános képletü acilanilid-vegyületek előnyös képviselői azok a származékok, amelyekben R^ és R2 egymástól függetlenül ciano-csoportot, nitro-csoportot, trifluormetil-csoportot, klóratomot vagy brómatomot jelent, R^ jelentése hidrogén-A C

atom, R jelentése metil-csoport, RD hidroxil-csoportot jelent, __és R jelentése a fenti.

Az /I/ általános képletü acilanilid-származékok egyes specifikus képviselőit a példákban soroljuk fel. Különösen hatásosnak bizonyultak a következő vegyületek:

3.4- diciano-/2-hidroxi-2-trifluormetil-propionil/-anilidi

3- klór-4-nitro-/2-hidroxi-2-trifluormetil-propionil/-anilid;

3.4- diklór-/2-hidroxi-2-trifluormetil-propionil/-anilid;

4- nitro-3-trifluormetil-/2-hidroxi-2-trifluormetil-propionil/-anilid és 4-ciano-3-trifluormetil-/2-hidroxi-2-*rifluormetil-propionil/-anilid. E vegyületek közül kiemelkedően előnyös az utolsó két származék.

Az /!/ általános képletü acilanilid-származékokat a rokonszerkezetü vegyületek előallitassra alkalmazott ismert módszerek bármelyikével kialakíthatjuk.

A találmányunk szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely /II/ általános képletü amint /mely képletben R1, R2 és

R^ jelentése a fent megadott/ valamely /III/ általános képletü savval /ahol R4, R^ és R^ a fenti jelentésű/ vagy reakcióképes származékával reagéltatunk; kivánt esetben egy kapott, RJ helyén hidrogénatomot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületet /ahol R\ R2, R4, R^ és R^ jelentése a fent megadott/ alkilezünk;