176979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-tiazin-származékok előállítására

176979- 6 -Az /I/ általános képletü vegyületek és sóik gyulladásgátló, analgetikus és reumaellenes hatással rendelkeznek. Ezeket az értékes farmakológiai tulajdonságokat standard módszerekkel /pl. patkányon

kaolin talpödéma-teszttel/ határozhatjuk meg. A teszt során a patkány jobb hátsó talpán o,l ml lo %-os kaolin-szuszpenzió /bolus alba/ intradermális befecskendezésével helyi gyulladást idézünk elő. A teszt-vegyületet orálisan adagoljuk és az alábbi paramétereket mérjük:

1/ Talp átmérő mm-ben /a gyulladás hevességének mértéke/.

2/ A talpra kifejthető nyomás g-ban /a fájdalomküszöb mértéke/.

A kaolin-injekció beadása előtt félórával és utána 3,5 órával beadagoljuk a teszt-vegyületet és a fenti paramétereket 4 órával a kaolin-injekció után mérjük. Az ödémagátló hatást a kezeletlen és kezelt állatoknál mért ödémaintenzitás-különbség alapján %-ban adjuk meg. Az antinociceptiv hatást a fájdalomküszöb százalékos emelkedéséből számitjuk.

A fenti teszt során a 6-klór-4-hidroxi-2-metil-3-/2-piridil-karbanoil/-2H-tieno/2,3-e7-l,2-tiazin-l,l-dioxid o,3 mg/kg p.o. dózisban 2o %-os ödémagátlást és 97 %-os fájdalomküszöb-emelkedést, mig 1 mg/kg p.o. dózisban 33 %-os ödémagátlást és 129 %-os fájdalomküszöb-emelkedést idéz elő.

Az /!/ általános képletü vegyületek kvalitative a gyógyászatban használatos és közismert fenilbutazonhoz hasonló hatást fejtenek ki, ezenkivül a megfelelő standard tesztek tanúsága szerint gátolják a vérlemezke-aggregációt és antitrombotikus hatással rendelkeznek.