176979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-tiazin-származékok előállítására

176979- 4 -Eljárásunk b/ változata szerint egy /IV/ általános képletü karbonsav reakcióképes funkcionális származékát ciklizáljuk. A gyürüzárást bázis jelenlétében és előnyösen oldószeres közegben, 0 C° és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérséklet és 6o C° közötti hőmérsékleten végezhetjük el. Bázisként előnyösen alkálifémhidrideket, -amidokat vagy -alkoholátokat alkalmazhatunk. Oldószerként aprotikus és protikus oldószerek pl. alkoholok /mint pl. metanol, etanol stb/, éterek /pl. dioxán/ és savamidok /pl. dimetilformamid stb/ alkalmazhatók. A ciklizációt célszerűen oly módon hajthatjuk végre, hogy a /IV/ általános képletü kiindulási anyagot oldószerben oldjuk, az oldatot valamely bázissal elegyítjük és a reakcióelegyet 1-4 órán át szobahőmérsékleten állni hagyjuk vagy 6o C°-ig terjedő hőmérsékletre melegítjük. A /IV/ általános képletü karbonsavak reakcióképes funkcionális származékaiként előnyösen kis szénatomszámu alkilésztereket /pl. metilésztert/ használhatunk.

Eljárásunk c/ változata szerint egy /VIII/ általános képletü enamint hidrolizálunk. A hidrolízist előnyösen vize3 ásványi savakkal /pl. sósavval, hidrogénbromiddal, hidrogénjodiddal, kénsavval vagy trifluorecetsavval/ 5o C° és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten - különösen előnyösen forralás közben - végezhetjük el.

A hidrolízishez alkalmazott sav egyúttal az oldószer szerepét is betölti.

Az a/ eljárás-változatnál felhasznált kiindulási anyagok ismert vegyületekből kiindulva önmagában ismert módon állíthatók elő.

E vegyületek előnyösen állíthatók elő az alábbi reakciósémákban vázolt reakciók szerint. A részletes reakciókörülményeket a példákban ismertetjük.