176972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazinil-hidrazon származékok előállítására

Injekció: parenteralia célra ampullánként 25 mg /bázisban kifejezett/ hatóanyagot tartalmazó steril liofilizátumot kéazitünk el.

70. példa

4- Karboxi-2-butilidén-/3-klór-6-T)iridflzinn/^iicLrazin

2,9 g /20 mmól/ 3—klór—6—piridazinil—hidrazin, 2,32 g /20 mmól/ levulinsav és 30 ml alkohol elegyét 1 órán át keverés közben forraljuk. Lehűlés után a csapadékot kiszűrjük, vizzel mossuk és száritjuk.

Hozam: 3,3 g /68 fi /; op. :194-6°C,

.71* példa

5- Karboxi -2-pent il i dén-/ 3nnorf olino -6 -piridaz inil/-hidraz in

1,70 g /8,8 mmól/ 3-morfolino-6-piridazinil-hidrazin,

1,14 g /8,8 mmól/ 5-oxo-hexánsav és 40 ml tetrahidrofurán elegyét 5 órán át szobahőmérsékleten keverjük, egy éjjelen át állni hagyjuk. A csapadékot szűrjük, tetrahidrofuránnal mossuk és száritjuk.

Hozam: 1,12 g /41,5 fi /» op.: 183-6°C.

Szabadalmi igénypontok

“ 25 - 176972

1. Eljárás I általános képletü új piridazinil-hidrazon származékok, továbbá gyógyászatilag felhasználható sóik előállítására - ahol

ha K jelentése II általános képletü csoport, akkor

R1 jelentése hidrogénatom, klóratom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil-, ciano- vagy karbamoil-csoport;