176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
176956 A vegyületeket olyan gyógyszerkészítményekké alakíthatjuk, amelyek egy II általános kepletü vegyületet, illetve gyógyászatilag elfogadható, sav-addiciós sói valamelyikét tartalmazzák egy a gyógyszerkészitésben szokásos, alkalmas vivőanyaggal öszszekeverve. A vivőanyag lehet szilárd vagy cseppfolyós es a készítmények kiszerelése történhet például tabletták, folyadék töltésű kapszulák, száraz töltetű kapszulák, vizes oldatok,nem-vizes oldatok, kúpok, szirupok, szuszpenziók formájában. A készítmények alkalmas•tartósító-, színező- és izesitőanyagokat is tartalmazhatnak. A találmány szerint előállítható gyógyszerkészítmények vivőanyagaiként felhasználhatók például a következő anyagok: zselatin, kapszulák; cukrok, igy laktóz és szaccharóz; keményítők; dextránok, cellulóz anyagok, igy metilcellulóz, cellulóz-acetát-ftálát; zselatin, talkum, növényi olajok, úgy mint kókuszdió-olaj, lenolaj, szezám-olaj, oliva-olaj és a "teobromin olaj” /Remington’s Hiarm. Sei. 15j 154-9 /1975/ paraffin olaj; polietilén-glikol; glicerin; szőrűitől; propilén-glikol; etanol; agar; viz; és izotóniás só-oldat. A vegyületek kiszerelése gyógyszerkészítményekké szokásoseljárásokkal és óvatossági rendszabályok betartásával történik. A parenteriális adagolásra szánt készítményeknek sterileknek kell lenniük, amit elérhetünk akár úgy, hogy steril adalékanyagokat használunk és az eljárási lépéseket aszeptikus körülmények között hajtjuk végre, akár úgy, hogy a végterméket egy ismert eljárással, igy például alkalmas hőmérsékleten és nyomáson autoklávban végzett kezeléssel sterilizáljuk. Vigyázni kell arra, hogy a hatóanyag és a higitó, tartósitó és szinező anyagok összeegyeztethetők legyenek és a készités körülményei egyik anyagot se károsítsák. A következőkben bemutatunk néhány jellegzetes készítményt. 8. példa Alkalmas méretű tablettákat készítünk úgy, hogy az egyes tabletták a következő összetételüek legyenek: 3. táblázat szerinti d. vegyület 10 mg kolloid sziliciumdioxid 1 mg keményítő 20 mg mikrokristályos cellulóz 70 mg magnézium-sztearát ... 4 mg Plasdone /polivinil-pirrolidon alapú adalék, G.A.F./ 7 mg A hatóanyagot összekeverjük a mikrokristályos cellulózzal és FVP-oldattal granuláljuk. A kapott szemcséket szárítjuk és alkalmas méretű szitán átszitáljuk. Összekeverjük a kolloidális sziliciumdioxidot, keményítőt és a granulákat. Magnézium-sztearátot adunk a kapott keverékhez 30-mesh méretű szitán átszitálva és a keveréket 5 percen át keverjük. Az elegyet alkalmas méretű tablettákká préseljük. 9. példa Kemény zselatin tabletták készíthetők úgy, hogy normál, két részes zselatin kapszulákat, szokásos kapszulázó berendezés segítségével megtöltünk a következő keverékkel: az 5» példa szerinti vegyület 10 mg laktóz 150 mg talkum 12 mg magnézium-sztearát 5 mg
