176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
176956 A fenti szabadalmi leirásban közelebbről ismertetésre kerül a "nor" vegyület, mely a szabadalmi leirás szerinti I általános képlet alá eső vegyület, melyben X, Y és R jelentése hidrogénatom. Ez a vegyület alkalmas kiindulási anyag látszólag valamennyi, a jelen találmány tárgykörébe eső vegyület előállitására. Ezen felül a 3 991 119 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leirás olyan I általános képletü vegyületekkel is foglalkozott, amelyekben X és Y hidrogénatomot jelent és R jelentése egy -CH2-C-CH3 csoport. 0 Ezen felül, Heath-Brown Chemical Ind. /London/ /1969/ ci- mü könyvének 1595-6 oldalain ismertetésre került a 2,3,4,4a,5, ,9b-hexahidro-2-metil-5-fenil-lH-pirido £4,3-tQ indol-hidroklo- rid. Itt a 4a és 9b helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó hidrogénatomok egymáshoz viszonyitva cisz-helyzetben vannak, ami az alkalmazott redukciós módszer nátrium/cseppfolyós nitrogén-ammónia következménye. Ebben a hivatkozásban azonban nem esett szó a vegyület hasznositásáról. A találmány szerinti eljárással előállítható II általános képletü vegyületek a központi idegrendszerre ható depressziv szerek, amelyek igen jó nyugtatok, illetve ilyen vegyületek előállítására felhasználható intermedierek. Azaz egy adott vegyület esetében lehet, hogy az egyik antipod önmagában nem használható nyugtatóként, alkalmas azonban a másik antipod előállítására. A jelenleg előnyösnek talált vegyületek a II általános képleten belül azok a vegyületek, ahol a/ c/ e/ X 1i"*2 0 b/ X- -r-2 0 n — 0-2 n = 1 R1 =-H R1 = -H r2 =-ch3í R2 = -C2H3 vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport; OH I OH 1 X n—CH—S? 0-2 3 d/ X n = -CH-R, = 1 3 R1--H Ei = -H R3 =-CH3 ; S3 = vaSX 3-*6 szénatomos cikloalkilcsoport ; X =-CH-R, 1 3 f/ X =-0H-R3 OH 1 OH n = 0-9 n = ! 1 R1-H Hi = -ch3 R3 =-H; H3 = -H ; 2
