176955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-(di-n-propil)-amino1,3,4,5-tetrahidro-benz [cd] indol előállítására

17895^5'

8

foltot mutat. A reakciókeveréket szűrjük és a szürletet vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot 150 g "Florisil"-t tartalmazó oszlopon kromatografáljuk, eluensként növekvő mennyiségű /0-4%/ metanolt tartalmazó kloroformot használunk. Az oszlopkromatográfiát rétegkromatográfiával követjük és a 4-/di-n-propil/-amino-l,3,4,5-tetrahidro-benz£cdJ- indolt tartalmazó frakciókat egyesitjük; a kitermelés 1,5 g. A vegyületet 50 ml vizmentes etanolban oldjuk és 15 ml vízmentes etanolban oldott 750 mg oxálsav-dihidrátot adunk

hozzá. Az oldószert lepároljuk és a 4-/di-n-propil/-aminor 1-1,3,4,5-tetrahidro-benz |_cdj indol oxálsavas sóját acetonból átkristályositva 194-196°C-on olvadó kristályokat kapunk. Elemi analizis:

G

H

N

számitott

65,88;

7,57;

8,09;

talált

65,74;

7,33;

— _ . _ • . / —

7,85;

Úgy is eljárhatunk, hogy 3,5 millimól 4-/di-n--propil/-amino-l,3,4,5-tetrahidro-benz£cdlindolt 30 ml

■J

vizmentes etanolban oldunk. ; Az oldatot forrásig melegítjük és 10 ml vizmentes etanolban oldott 2,5 millimól oxálsav-dihidrátot adunk hozzá. A reakciókeveréket lehűtjük és az oxalátsót szűréssel elválasztjuk; az olvadáspont 194-196°C /bomlás/. A kitermelés 305 mg.

A találmány szerint előállitott vegyületek prolaktin-inhibitorok. E hatásukat standard próbában mutatjuk ki 50 meg/testsúly kg dózisu rezerpinnel kezelt patká-