176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

176942- 12

3. példa

16,8 g 2-amino-l-pirrolin 140 ml etanollal készült és-5 c“ra

hűtött oldatát 33,3 g etil-etoxi-metilén-cianoacetát 250 ml etanollal készült oldatához csepegtetjük keverés közben, A reakcióelegyet szobahőmérsékletre engedjük melegedni, majd 1 éráig1 forraljuk. Ezután a reakcióelegyet 0°C alá hütve kristályosodni hagyjuk, A kivált kristályokat szűrjük 13,7 g /42,5%/ 3~ciano-4-oxo-4,6,7»8-tetrahidro-pirrolo/Í,2-a/pirimidint kapunk, amely etanolból átkristályositva 119-121°C-on olvad.

Blemanalizis a CqH^H^O képlet a'iapian.

számított: 0=59,62%; H=4,38%; 1T=26,07%;

talált: 0=59,49%í H=4,24%; 31=26,04%.

4. példa

A3, példa szerint dolgozva, de 2-amino-pirrolin helyett

2- amino-5-metil-pdrrolint alkalmazva 89%-os hozammal

3- ciano-6-metil-4-oxo~4,6,7,8-t etrahidro-pirrolo/i,2-a/pirimidint kapunk, amely etanolból átkristályositva 148°C-on olvad.

Elemanalizis a C^H^ïî^O képlet

számított: 0=61,70%; H=5,18%; H=23,98%:

talált: 0=61,65%; H=5,Ű4%; 11=23,63%.

5. példa

8,4 g 2-araino-l-pirrolint 150 ml etanollal készült oldatához egy-két csepp ecetsavat és 13,01 g etil-2-formil-propionátot adunk, és a-reakcióelegyet' 24 órát állni hagyjuk szobahő-