176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

- *5 -176042

nátrium-hidrogén-karbonét állítjuk* A semleges oldat

oldattal semleges értékre ot háromszor 10 ml benzollá1

kirázzuk. Az egyesitett benzolos oldatot vízmentes rátrium-szulfáton szárítjuk, szűrjük, bepároljuk.

0,89 g etil-í:-oxo-^,6,';',8-tetrahidro-pirrolo/~

l,2-a_7- pirimidin-3-karboxiláto!; kapunk, amely etil-acetÉtből

kristályosítva 59-60 °0-on olvad és szerint készült termékkel elkeverve

az első példa nem ud o 1 vadás -nontcsökkenést.

31. példa

löOO g etí1-4-o;ío-4,6,Tjö-tetrahidro-pirrolo/”l,2-a__7- pirii iidin-3-karboxilátot, 34 g nátriumkloridot és 6 g nátrium-piroszuIfltot 20.000 cm"-re egészítjük ki injekciós minőségű desztillált vízzel. A közel izo—i

tóniás és izohidriás oldatot 1,1 cmJ beállítással nitrogéngáz védőatmoszférában ampullázzuk, majd 120 °ű-on 30 percig sterilezzük.

32. példa

400 g etil-2-oxo-2,6,T,8-tetraiiidro-pirrolo/”l,2-a_7- pirimidin-3-karboxilátot és 160 g kristályos cellulóz keveréket Önmagában ismert módon 7 g propanolos hndragit lakk oldattal granuláljuk. A megszáritott és ^granulált termékhez 35 g burgonyakeményitőt, 22 g talkumot és 6 g magnéziumstearitot homogén porkeverék formájában hozzákeverjük. M ,0,63 g-os beállítással, nagy nyomással