176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására
- 5 -176929 oxigénatomot vagy ketálcsoportot, például 1-4 szénatomos bisz-alkoxi-csoportot vagy 2-4 széna tomos «,uJ -dioxialkilén-csoportot, elsősorban etiléndioxi-csoportot jelent - savas észterhasitásnak vetünk alá. A hasítást különböző módszerekkel végezhetjük. Legcélszerűbb savas hidrolízissel végezni, amelyet vizes vagy alkoholos oldatban hajtunk végre. A tág határok között változtatható reakcióhőmérséklet célszerűen 20 és 100°G közöt t van. f) Egy VIII általános kópletü vegyületet - ebben a kép- 12 letben R és R a fenti jelentésüek - alkálikus észterhasit ásnak vetünk alá. Ezt a hasítást ismert módszerekkel végezhetjük. Legegyszerűbb a lúgos hidrolízis, amelyet célszerűen vizes vagy alkoholos oldatban hajtunk végre. A tág határok között változtatható reakcióhőmérsóklet célszerűen 20 és 100°C között lehet. Az a)-f) eljárásváltozatokkal kapott reakciótérmékét ismert módon különíthetjük el. Adott esetben a kapott nyers termék ismert módon tisztítható, mielőtt bázis vagy só alakjában kristályosítjuk. A kiindulási anyagként használt III általános képlstü optikailag aktiv tetrahidrofurfurilbromidokat ismert optikailag aktiv alkoholokból [P.C. Harman és R. Barker, J. Org. Chem. 29. 873-877 (1964)] foszfortribromiddal történő brómozással (Org. Synth. 2j3, 88) állítjuk élői (+)-R-tetrahidrofurfurilbromidí fp.-^ 66-67°C, [os]jp *= +3*9° (c b 5, nitrometanban),
