176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására

176929- 24 -E) példa

Cseppek

Összetétel:

találmány szerinti hatóanyag 0,70 g

p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,07 g

p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,03 g

ionmentesitett vizzel kiegészitve 100,00 ml-re.

Előállítás :

A hatóanyagot és a tartósítószereket feloldjuk az ionmentesitett vizben, az oldatot szűrjük, és 100 ml-es palackokba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás N-(R-tetrahidrofurfuril)-nproximorfon N-/S-tetrahidrofurfuril/-noroximorfon, ezek keverékének és savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) II képletü (-)-noroximorfont egy III általános képletü tetrahidrofurfuril-származékkal reagáltatunk - ebben a képletben X anionosan lehasitható csoportot, előnyösen halogénatomot, elsősorban klór-, bróm- vagy jódatomot, arilszulfoniloxi- vagy alkilszulfoniloxi-csoportot vagy [a] képletü (+)-kamfor-ß-szulfoniloxi-csoportot jelent - vagy

b) egy IV általános képletü ketált - ebben a képletben

Z két álcsoportot, előnyösen 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó bisz-alkoxi—csoportot vagy 2—4 szénatomos a,u7—

—dioxi—alknlén—csoportot, elsősorban étiléndioxi—csoportot je— lent - savval kétálhasitásnak vetünk alá, vagy

c) egy V képletü N-tetrahidrofurfuril-7,8-dihidro-14-