176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására
- 3 -176929 rid. reakciójával és a keletkezett diasztereomer észter-ele gy kristályosításával történő szétválasztással állítható elő. A viszonylag drága noroximorfon teljes átalakítása érdekében a III általános képletü alkilezőszert számított mennyiségben vagy előnyösen feleslegben alkalmazzuk. Kevésbé reakcióképes alkilezőszerek, például tetrahidrofurfurilklorid használata esetén célszerű nátrium- vagy káliumjodid hozzáadása. A reakció tökéletes és gyors lejátszódása érdekében célszerű az alkilezést savmegkötőszer,például trietilamin, diciklohexiletilamin, káliumkarbonát, nátriumkarbonát, kalciumoxid, káliumhidrogénkarbonát és elsősorban nátriumhidrogénkarbonát jelenlétében végezni. Habár a reakció oldószer nélkül vagy a III általános képletü tetrahidrofurfuril -származék feleslegében is elvégezhető, előnyös alkalmas iners oldószer használata. Oldószerként például kloroformot, toluolt, nitrometánt, tetrahidrofuránt, dimetilformamidot vagy ezek vagy egyéb oldószerek elegyét használhatjuk. A reakcióhőmérséklet tág határok között, azaz az alsó határt megszabó csekély reakciósebesség és a felső határ közelében fellépő mellékreakciók között változhat. Az előnyös hőmérséklet az alkalmazott oldószer forráspontja közeié) en, célszerűen 60 és 150°C között, előnyösen 100°C körül van. b) Egy IV általános képletü vegyületről a ketálcsőportot lehasitjuk - ebben a képletben Z ketálcsoportot, például 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó bisz-alkoxi-csoportot vagy 2-4 szénatomos «,(>3-dioxialkilén-csoportot, elsősorban etiléndioxi-csoportot jelent -.
